发明名称 新型抗生素衍生物
摘要 本发明涉及分子式(I)所示抗生素衍生物,其中A为-O-、S、-C(=O)-、-C(NOR<SUP>6</SUP>)-,Z-B为NCH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>、NCOCH<SUB>2</SUB>、NCH<SUB>2</SUB>CO、NCH<SUB>2</SUB>CH(OH)、CHN(R<SUP>8</SUP>)CH2或CHN(R<SUP>8</SUP>)CO,D为双核杂环芳香基,Y<SUP>1</SUP>为-CR<SUP>1</SUP>-或-N-,Y<SUP>2</SUP>为-CR<SUP>2</SUP>-或-N-,Y<SUP>3</SUP>为-CR<SUP>3</SUP>-或-N-,Y<SUP>4</SUP>为-CR<SUP>4</SUP>-或-N-,U为-NH-、-O-或-S-,V为-N-或-CH-,R<SUP>1</SUP>为H、甲基、乙基或卤素,R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>及R<SUP>4</SUP>各自独立为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、卤素或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷氧基,R<SUP>5</SUP>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或氟,R<SUP>6</SUP>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或Eityl-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基,R<SUP>7</SUP>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基、芳香基-Q-Q烷基或-CH<SUB>2</SUB>-COOH,R<SUP>8</SUP>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或-CH<SUB>2</SUB>-COOH;同时如果Z-B为NCH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>、NCOCH<SUB>2</SUB>、NCH<SUB>2</SUB>CO或NCH<SUB>2</SUB>CH(OH)则W为-CH<SUB>2</SUB>-,如果A为O或S则W为-CH<SUB>2</SUB>-,同时Y<SUP>1</SUP>、Y<SUP>2</SUP>、Y<SUP>3</SUP>及Y<SUP>4</SUP>中只有其中一个或两个同时为N。
申请公布号 CN101180298A 申请公布日期 2008.05.14
申请号 CN200680018057.8 申请日期 2006.05.24
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·赫比斯维伦;让-菲利普·索维特;考那利亚·祖布朗恩-埃科林
分类号 C07D417/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61P31/00(2006.01);A61K31/5415(2006.01);A61K31/538(2006.01);A61K31/428(2006.01) 主分类号 C07D417/12(2006.01)
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 代理人 徐小琴
主权项 1.一种化合物,其选自分子式I所示化合物:<img file="S2006800180578C00011.GIF" wi="1786" he="652" />其中:A为-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR<sup>6</sup>)-,Z-B为NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、NCOCH<sub>2</sub>、NCH<sub>2</sub>CO、NCH<sub>2</sub>CH(OH)、CHN(R<sup>8</sup>)CH<sub>2</sub>或CHN(R<sup>8</sup>)CO,D为双核杂环芳香基,U为-NH-、-O-或-S-,V为-N-或-CH-,W为-CH<sub>2</sub>-、-O-或-NR<sup>7</sup>-,Y<sup>1</sup>为-CR<sup>1</sup>-或-N-,Y<sup>2</sup>为-CR<sup>2</sup>-或-N-;Y<sup>3</sup>为-CR<sup>3</sup>-或-N-;Y<sup>4</sup>为-CR<sup>4</sup>-或-N-;R<sup>1</sup>为H、甲基、乙基或卤素,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>各自独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、乙基、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,R<sup>5</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或氟,R<sup>6</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或芳香基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,R<sup>7</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳香基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或-CH<sub>2</sub>-COOH,R<sup>8</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或-CH<sub>2</sub>-COOH;同时◆如果Z-B为NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、NCOCH<sub>2</sub>、NCH<sub>2</sub>CO或NCH<sub>2</sub>CH(OH)则W为-CH<sub>2</sub>-,◆如果A为O或S则W为-CH<sub>2</sub>-,◆Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>、Y<sup>3</sup>及Y<sup>4</sup>中只有其中一个或两个同时为N;及其分子式I所示化合物的前体,互变异构体,光学纯旋光对映体、旋光对映体混合物及消旋体,光学纯非对映异构体、非对映异构体混合物、非对映异构体消旋体及非对映异构体消旋体混合物,内消旋体,药学可接受的盐,溶剂复合物及其形态种型。
地址 瑞士阿施威尔