主权项 |
1.一种氢化吡啶衍生物2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:①.中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备:<img file="S2007101950181C00011.GIF" wi="1613" he="337" />a.2-氟苄基溴在溶剂中与镁条反应生成格式试剂,然后与环丙基氰反应,生成中间体5;b.中间体5与卤化试剂进行卤化反应,得到中间体2;②.中间体2-氧-2,4,5,6,7,7 α-六氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐3的制备:<img file="S2007101950181C00012.GIF" wi="1741" he="723" />c.4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐6在碱性环境中脱酸后,将氨基进行保护,得到中间体7;d.将中间体7的2位进行氧取代反应,得到中间体8;e.中间体8在酸性条件下,脱去氨基保护,得到中间体3;③.2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶的制备:<img file="S2007101950181C00021.GIF" wi="1435" he="867" />f.中间体2与中间体3在碱性条件下发生缩合反应,生成中间体9;g.中间体9与乙酰化试剂反应,得到产物2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶1。 |