吡咯烷衍生物或其盐

摘要

本发明提供可用于钙敏感受体(CaSR)所涉及的疾病，特别是甲状旁腺功能亢进的治疗的化合物。发现以具有被芳烷基等取代的氨基甲基为特征的新的吡咯烷衍生物或其盐具备良好的CaSR激动性调节作用，而且与可能会引起药物相互作用的CYP2D6抑制作用的选择性良好。由此，这些新的吡咯烷衍生物可用作CaSR所涉及的疾病(甲状旁腺功能亢进、肾性骨发育不良、高血钙症等)的治疗剂。

主权项

1.以通式(I)表示的吡咯烷衍生物或其制药学上可接受的盐，式中符号的含义如下所述，A及B：分别独立地为-C(R⁷)(R^7a)-或-C(O)-，R⁷及R^7a：分别独立地为-H、低级烷基、芳基或-C(O)OR⁰，R⁰：-H或低级烷基，X：单键、*-C(O)-、*-OC(O)-、*-N(R⁸)C(O)-或*-S(O)_n-，*表示与R¹结合的键，R⁸：-H、低级烷基或低级亚烷基-芳基，n：0、1或2，R¹：-H或者分别可被取代的C_1-12烷基、低级链烯基、芳基、杂环基或环烷基，R²及R³：分别独立地为-H、低级烷基、卤代低级烷基、-OC(O)-R⁰、环烷基、低级亚烷基-环烷基、芳基、低级亚烷基-芳基、杂环基或低级亚烷基-杂环基，R²及R³中的芳基及杂环基分别可被取代，或者，R²及R³可一体化而与它们所结合的碳原子一起形成分别可被取代的环烷基环或杂环，R⁴：分别可被取代的芳基或杂环基，R⁵：低级烷基或卤代低级烷基，R⁶：-H、低级烷基或卤代低级烷基，但是，R⁴为无取代的苯基时，R²和R³中的至少一方不为-H。