发明名称 COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN ANTAGONISTA O UN AGONISTA DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.
摘要 El uso de una cantidad efectiva de un ingrediente activo para la preparación de una composición farmacéutica para contrarrestar la mielotoxicidad inducida por fármacos, donde dicho ingrediente activo es un agonista del receptor A3 de adenosina (A3RAg), que ejerce su efecto principal a través del receptor A3 y tiene la siguiente fórmula general (I): donde R1 es alquilo C1-C10, hidroxialquilo C1-C10, carboxialquilo C1-C10 o cianoalquilo C1-C10 o un grupo de la siguiente fórmula general (II): en la que: -Y es oxígeno, azufre o CH2; -X1 es H, alquilo C1-C10, R3RbNC(=O)- o HORc-, donde Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, amino, haloalquilo C1-C10, aminoalquilo C1-C10, BOC-aminoalquilo C1-C10, y cicloalquilo C3-C10 o se unen entre sí para formar un anillo heterocíclico que contiene de dos a cinco átomos de carbono, y Rc se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C10, -NH-, haloalquilo C1-C10, aminoalquilo C1-C10, Boc-aminoalquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C10; -X2 es H, hidroxilo, alquil(C1-C10)amino, alquil(C1-C10)amido o hidroxialquilo C1-C10; -X3 y X4 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, amino, amido, azido, halo, alquilo, alcoxi, carboxi, nitrilo, nitro, trifluoro, arilo, alcarilo, tio, tioester, tioéter, -OCOPH, -OC(=S)OPh o tanto X3 como X4 están conectados mediante oxígeno a >C=S para formar un anillo de 5 miembros, o X2 y X3 forman el anillo de fórmula (III): donde R'' y R" son independientemente alquilo C1-C10; -R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquil(C1-C10)éter, amino, hidrazido, alquil(C1-C10)amino, alcoxi C1-C10, tioalcoxi C1-C10, piridiltio, alquenilo C2-C10; alquinilo C2-C10, tio, y alquil(C1-C10)tio; y -R3 es un grupo -NR4R5 siendo R4 hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo, alquilo sustituido o aril-NH-C(Z)-, siendo Z O, S, o NRa teniendo Ra los significados anteriores, -y R5, donde R4 es hidrógeno, se selecciona del grupo que consisteen grupos R- y S-1-feniletilo, bencilo, feniletilo o anilida no sustituidos o sustituidos en una o más posiciones con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C10, amino, halo, haloalquilo C1-C10, nitro, hidroxilo, acetamido, alcoxi C1-C10, y ácido sulfónico o una sal del mismo; o R5 es benzodioxanometilo, furfurilo, L-propilalanil-aminobencilo, beta-alanilamino-bencilo, T-BOC-beta-alanilaminobencilo, fenilamino, carbamoilo, fenoxi o cicloalquilo C1-C10; o R5 es un grupo de la siguiente fórmula: -o una sal adecuada del compuesto definido antes, p. ej. una sal de trietilamonio del mismo; o -cuando R4 es un grupo seleccionado entre alquilo, alquilo sustituido, o aril-NH-C(Z)-, en ese caso, R5 se selecciona del grupo que consiste en heteroaril-NRa-C(Z)-, heteroaril-C(Z)-, alcaril-NR8-C(Z)-, alcaril-C(Z)-, aril-NR-C(Z)- y aril-C(Z)- sustituidos o no sustituidos; donde Z tiene los significados definidos antes.
申请公布号 ES2296637(T3) 申请公布日期 2008.05.01
申请号 ES20000956773T 申请日期 2000.09.08
申请人 CAN-FITE BIOPHARMA LTD. 发明人 FISHMAN, PNINA
分类号 A61K31/00;A61K45/00;A61K31/52;A61K31/70;A61K31/7052;A61K31/706;A61K31/7076;A61K31/708;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P39/00;A61P43/00 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人
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