发明名称 NUEVAS BENZAZEPINAS Y DERIVADOS HETEROCICLICOS ASOCIADOS, UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA.
摘要 Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula general (I) en donde: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH-, o R14-CO-NH-, o R2 y R3 juntos asi como también R1 y R2 juntos y R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo un anillo saturado de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R7, R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R9, R10 representan independientemente hidrógeno, arilo, arilcicloalquilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, en los cuales uno, varios o todos los átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por halógeno o en donde uno o dos átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, -O-alquilo inferior, -NH-alquilo inferior, -N(alquilo inferior)2, -S-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -CONH-alquilo inferior, -CON(alquilo inferior)2, -CO-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, -O-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -CONH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos decarbono, -CON(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), NHCO-(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), -O-alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CONH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CON(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NHCO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono; R11 representa alquilo inferior, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R14 representa alquilo inferior, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, R12R13N-, R11O-; -X-Y- representa independientemente -CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2- y -NR15-CO-; R15 representa hidrógeno, alquilo inferior o aralquilo, en donde, al menos que se declare de manera diferente: el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; el término "alquenilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquenilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo inferior-O- en donde el término "alquilo inferior" tiene el significado previamente dado; el término alquenil inferior-oxi significa viniloxi y aliloxi; el término alquinilo inferior, solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como, por ejemplo, racematos, diastereoisómeros ópticamentepuros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 ES2296825(T3) 申请公布日期 2008.05.01
申请号 ES20010988048T 申请日期 2001.12.19
申请人 ACTELION PHARMACEUTICALS LTD. 发明人 AISSAOUI, HAMED;CLOZEL, MARTINE;WELLER, THOMAS;KOBERSTEIN, RALF;SIFFERLEN, THIERRY;FISCHLI, WALTER
分类号 C07D405/12;A61K31/55;A61K31/553;A61K31/554;A61P3/04;A61P25/20;A61P43/00;C07D223/16;C07D243/14;C07D267/14;C07D281/10;C07D285/36;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12 主分类号 C07D405/12
代理机构 代理人
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