发明名称 ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que, A es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; Alk es alquileno (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, metoxilo, etoxilo o F; Ar es fenilo, naftilo, anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S o sistema aromático bicíclico que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyos fenilo, naftilo, anillo aromático y sistema aromático bicíclico pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OH, alcoxilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) fluorado, tioalquilo (C1-6), acilo (C1-6), (alquil C1-C4)sulfonilo, OCF3, NO2, CN, carboxamido que puede estar sustituido en el nitrógeno con uno o dos grupos alquilo (C1-4) y NH2 en el que uno de los hidrógenos puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4) y el otro hidrógeno puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4), un grupo acilo (C1-6) o bien un grupo (alquil C1-C4)sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, OR3 o OCH2CH2OH, en el que R3 es alquilo (C1-2); R2 es H, alquilo (C1-6), halógeno, alquilo (C1-6) fluorado, OR4, SR4, NO2, CN, COR4, CONR5R6, SO2NR5R6, NR5R6, NR5COR4, NR5SO2R4 o fenilo opcionalmente sustituido, en el que R4 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, bencilo o fenilo opcionalmente sustituido, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-6) o fenilo opcionalmente sustituido; Z es uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OR7, SR7, NO2, CN, COR7, CONR8R9, SO2NR8R9, NR8SO2R7, NR8R9 o fenilo opcionalmente sustituido, en el que R7 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, bencilo o fenilo opcionalmente sustituido, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-6) o fenilo opcionalmente sustituido; en el que la expresión ¿fenilo opcionalmente sustituido¿ se refiere a un grupo fenilo que puede estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) fluorado, OH, alcoxilo (C1-6), alcoxilo (C1-6) fluorado, tioalquilo (C1- 6), acilo (C1-6), (alquil C1-C4)sulfonilo, OCF3, NO2, CN, carboxamido que puede estar sustituido en el nitrógeno con uno o dos grupos alquilo (C1-4) y NH2 en el que uno de los hidrógenos puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4) y el otro hidrógeno puede sustituirse por un grupo alquilo (C1-4), un grupo acilo (C1-6) o bien un grupo (alquil C1- C4)sulfonilo; y sales, solvatos y formas cristalinas del mismo.
申请公布号 ES2297142(T3) 申请公布日期 2008.05.01
申请号 ES20030713911T 申请日期 2003.03.17
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 AICHER, THOMAS, DANIEL;CHEN, ZHAOGEN;CHEN, YING;FAUL, MARGARET, MARY;KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR.;LE HUEROU, YVAN
分类号 C07D333/62;C07D495/04;A61K31/551;A61K31/5517;A61P25/18;A61P43/00;C07D241/04;C07D243/38;C07D333/68;C07D401/06;C07D403/04;C07D407/06;C07D409/06;C07D487/04;C07D498/02;C07D513/04 主分类号 C07D333/62
代理机构 代理人
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