发明名称 FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA.
摘要 Un compuesto de fórmula (I): incluyendo sus sales y solvatos, en donde X es F o H; R1 y R2 son iguales y son cada uno arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es H o alquilo; donde el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo alifático saturado de cadena recta o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido, permitiéndose múltiples grados de sustitución. El término "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático, que incluye sistemas condensados en los que el anillo(s) puede estar opcionalmente sustituido, permitiéndose múltiples grados de sustitución, y también incluye un enlazador alquileno opcional, como alquileno C1-C6, a través del cual puede estar unido el grupo arilo; el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático monocíclico o a un sistema de anillo aromático bicíclico condensado que comprende dos anillos aromáticos, en donde los anillos heteroarilo contienen uno o más átomos de nitrógeno, azufre y/u oxígeno, en donde los N-óxidos, óxidos de azufre y dióxidos son sustituciones de heteroátomos permisibles, y los anillos pueden estar opcionalmente sustituidos, permitiéndose múltiples grados de sustitución, y también incluye un enlazador alquileno opcional, como alquileno C1-C6, a través del cual puede estar unido el grupo heteroarilo; "opcionalmente sustituido" denota una sustitución opcional, una o más veces, con acilo; alquilo; alquenilo; alquinilo; alquilsulfonilo; alcoxi; ciano; halógeno; haloalquilo; hidroxi; nitro; arilo, que puede estar además sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; heteroarilo, que puede además estar sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; arilsulfonilo, que puede estar además sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; heteroarilsulfonilo, que puede estar además sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; ariloxi, que puede estar además sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; heteroariloxi, que puede estar además sustituido con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro; -R''OR''R4; o -NR4R5; donde para cada caso R'' es alquileno, alquenileno o alquinileno, y R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo o heteroarilsulfonilo, donde cada aparición de dicho arilo o heteroarilo puede estar sustituida con uno o más acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro, o R4 y R5 pueden combinarse para formar un anillo, que opcionalmente tiene heteroátomos adicionales, que opcionalmente tiene uno o más grados de insaturación y que opcionalmente puede sustituirse adicionalmente con acilo, alcoxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, ciano, halógeno, haloalquilo, hidroxi o nitro.
申请公布号 ES2296979(T3) 申请公布日期 2008.05.01
申请号 ES20020756329T 申请日期 2002.06.26
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人 HAFFNER, CURT;MCDOUGALD, DARRYL LYNN;RANDHAWA, AMARJIT;REISTER, STEVEN MICHAEL;LENHARD, JAMES MARTIN
分类号 C07D207/16;A61K;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/454;A61P;A61P1/00;A61P1/12;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/12;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/24;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D;C07D207/26;C07D207/273;C07D207/48;C07D277/06;C07D277/38;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D409/06;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D451/04 主分类号 C07D207/16
代理机构 代理人
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