发明名称 |
制备那格列奈及其中间体的方法 |
摘要 |
提供了一种用来制备那格列奈合成中的中间体的方法。通过4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在有效数量的有机酰胺存在下反应,形成反-4-异丙基环己烷酰基氯。还提供了用反-4-异丙基环己烷酰基氯在单相和二相体系中和于不含共溶剂的水内将D-苯基丙氨酸的合适盐酰化,制备那格列奈的方法。 |
申请公布号 |
CN100384813C |
申请公布日期 |
2008.04.30 |
申请号 |
CN03817439.1 |
申请日期 |
2003.07.03 |
申请人 |
特瓦制药工业有限公司 |
发明人 |
R·亚哈罗米;E·夏皮罗;B·-Z·多利茨基;I·戈兹兰 |
分类号 |
C07C231/02(2006.01);C07C231/24(2006.01);C07C233/63(2006.01);C07C51/60(2006.01);C07C61/08(2006.01) |
主分类号 |
C07C231/02(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;李连涛 |
主权项 |
1.一种制备反-4-异丙基环己烷酰基氯的方法,其步骤包括:a)使反-4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在C1-C6有机酰胺存在下结合,得到基本上不含其相应的顺式异构体的反-4-异丙基环己烷酰基氯;和b)回收该反-4-异丙基环己烷酰基氯。 |
地址 |
以色列佩塔提克瓦 |