发明名称 协同治疗癌症的方法和组合物
摘要 本发明提供一种治疗癌症的协同方法,包括给予哺乳动物协同治疗有效量的以下物质:(1)至少一种选自细胞毒性剂和细胞抑制剂的药物,和(2)下式式(I)化合物或其药学上可接受的盐。本发明进一步提供一种协同治疗癌症的药用组合物,其包括至少一种选自抗增殖细胞毒性剂和抗增殖细胞抑制剂的药物、式(I)化合物以及药学上可接受的载体。
申请公布号 CN100384424C 申请公布日期 2008.04.30
申请号 CN01807162.7 申请日期 2001.03.22
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 F·Y·李
分类号 A61K31/5513(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 A61K31/5513(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 姜建成
主权项 1.协同治疗有效量的(1)式I化合物或其药学上可接受的盐和(2)选自细胞毒性剂和细胞抑制剂中的至少一种在制备用于治疗卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、结肠癌或鳞状细胞癌的药物中的应用,其中,式I化合物为:<img file="C018071620002C1.GIF" wi="690" he="760" />其中:R<sub>1</sub>是CN;R<sub>2</sub>是苄基;R<sub>3</sub>是C<sub>1</sub>至C<sub>4</sub>烷基、苯基、2-噻吩基或1-哌啶基;R<sub>4</sub>为氢或甲基;Z<sub>1</sub>为CO或SO<sub>2</sub>;而n为1;其中所述细胞毒性剂选自紫杉醇、CPT-11、(N-[5-[[[5-(1,1-二甲基乙基)-2-噁唑基]甲基]硫代]-2-噻唑基]-4-哌啶甲酰胺)、[1S-[1R<sup>*</sup>,3R<sup>*</sup>(E),7R<sup>*</sup>,10S<sup>*</sup>,11R<sup>*</sup>,12R<sup>*</sup>,16S<sup>*</sup>]]-7,11-二羟基-8,8,10,12,16-五甲基-3-[1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-4-氮杂-17-氧杂双环[14.1.0]十七烷-5,9-二酮、吉西他滨;所述细胞抑制剂选自4-(3-溴苯氨基)-6,7-二(甲氧基)喹唑啉、吉非替尼、<img file="C018071620002C2.GIF" wi="249" he="66" />、他莫昔芬和<img file="C018071620002C3.GIF" wi="223" he="54" />;其中所述细胞毒性剂和/或细胞抑制剂与所述式I化合物同时给予或在式I化合物之前给予。
地址 美国新泽西州