发明名称 制备<SUP>18</SUP>F-FLT的方法
摘要 一种制备<SUP>18</SUP>F-FLT的方法,涉及正电子放射性药物的制备。本发明的特点在于制备中间体的反应是在密闭条件下进行的,纯化操作包括利用强阳离子交换树脂对粗产品<SUP>18</SUP>F-FLT进行纯化处理。由于纯化采用柱色层完成,有色杂质被强阳离子交换树脂直接吸附,无需通过更换流动相洗脱杂质;制备中间体的反应在密闭条件下进行,前体用量少,在前体用量为20mg的情况下,合成效率不低于40%,因此,本发明简单、合成效率高。本发明可用于<SUP>18</SUP>F-FLT的快速、高效制备。
申请公布号 CN101168554A 申请公布日期 2008.04.30
申请号 CN200710193785.9 申请日期 2007.11.28
申请人 中国人民解放军总医院;南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 发明人 张锦明;田嘉禾
分类号 C07H19/073(2006.01);A61K51/04(2006.01);A61K101/02(2006.01) 主分类号 C07H19/073(2006.01)
代理机构 核工业专利中心 代理人 赵怀印
主权项 1.一种制备18F-FLT的方法,包括如下步骤:(1)使溶于乙腈的反应前体DMTR-Nos-Boc-LT在相转移催化剂作用下与18F反应制备中间体DMTR-18F-Boc-LT,且反应是在密闭条件下进行的;(2)用盐酸将中间体DMTR-18F-Boc-LT中和得到粗产品18F-FLT;(3)对粗产品18F-FLT进行纯化以制备最终产品,且所说的纯化包括利用强阳离子交换树脂对粗产品18F-FLT进行纯化处理。
地址 100853北京市复兴路28号PET中心