发明名称 嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物用于治疗全身性肥大细胞增多症的应用
摘要 本发明涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物用于制备治疗全身性肥大细胞增多症的药物的应用。
申请公布号 CN101171013A 申请公布日期 2008.04.30
申请号 CN200680014943.3 申请日期 2006.05.01
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 L·埃兰德;D·法布罗;J·梅斯坦;P·W·曼雷
分类号 A61K31/506(2006.01);A61P7/00(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 A61K31/506(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物以及该类化合物的N-氧化物或可药用的盐用于制备治疗或预防全身性肥大细胞增多症的药物的应用:<img file="S2006800149433C00011.GIF" wi="855" he="548" />其中R<sub>1</sub>表示氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基;R<sub>2</sub>表示氢、任选地被一个或多个相同或不同的基团R<sub>3</sub>取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基、或包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个氧原子和零或一个硫原子的单-或二环杂芳基,这些基团在各种情况中未被取代或者被单-或多取代;并且R<sub>3</sub>表示羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二取代的氨基甲酰基、氨基、单-或二取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基、或包含零、一、二或三个环氮原子和零或一个氧原子和零或一个硫原子的单-或二环杂芳基,这些基团在各种情况中未被取代或者被单-或多取代;或者其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起表示任选地被低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单-或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基单-或二取代的具有四、五或六个碳原子的亚烷基;具有四或五个碳原子的苯亚烷基;具有一个氧和三或四个碳原子的氧杂亚烷基;或者具有一个氮和三或四个碳原子的氮杂亚烷基,其中的氮未被取代或者被低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单-或N,N-二取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、被取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基所取代;R<sub>4</sub>表示氢、低级烷基或卤素。
地址 瑞士巴塞尔