| 发明名称 | 制备氟化4－氮杂类固醇衍生物及其中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备式氟化4－氮杂类固醇衍生物的合成方法，所述氟化4－氮杂类固醇衍生物可调节雄激素受体，且可用于治疗雄激素缺乏或雄激素受体活动过度引起的疾病，如骨质疏松症、牙周病、骨破裂/脆弱、勃起障碍、性欲降低、雄激素依赖性癌症和肌缺乏症。本发明也包括用在公开的合成方法中的中间体及其制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101166741A | 申请公布日期 | 2008.04.23 |
| 申请号 | CN200680014494.2 | 申请日期 | 2006.05.01 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | 谭鲁石;B·T·多尔纳;W·李;安田修祥;F·W·哈特纳 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01);C07J73/00(2006.01) | 主分类号 | C07D471/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 主权项 | 1.一种制备式I咪唑并吡啶甲胺<img file="S2006800144942C00011.GIF" wi="671" he="234" />或其盐酸盐的方法，该方法包括：(1)以酰氯作为活化剂，偶联N-保护的式II氨基乙酸衍生物与式III2，3-二氨基吡啶，生成式IV加合物；和<img file="S2006800144942C00012.GIF" wi="1539" he="399" />(2)利用酸处理，环化加合物IV并脱保护，得到式I咪唑并吡啶甲胺，其中n为0、1、2或3；R<sup>1</sup>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基(CO)或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基或卤素；以及R<sub>p</sub>为氮保护基团。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||