发明名称 星孢素衍生物的新药物用途
摘要 本申请涉及星孢素衍生物在治愈、缓和或预防性治疗变应性鼻炎、变应性皮炎、药物变态反应或食物变态反应、血管神经性水肿、荨麻疹、婴儿猝死综合征、支气管肺曲霉病、多发性硬化症或肥大细胞病中的用途;还涉及治疗恒温动物的方法,其中给患有上文提到的疾病或病症之一的恒温动物施用治疗有效剂量的星孢素衍生物化合物。
申请公布号 CN101164539A 申请公布日期 2008.04.23
申请号 CN200710165837.1 申请日期 2004.06.17
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 S·库特
分类号 A61K31/553(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/02(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P31/10(2006.01);A61P37/08(2006.01) 主分类号 A61K31/553(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.式(A)至(D)的星孢素衍生物且如果存在至少一个成盐基团的话、或其盐或其氢化衍生物在制备用于治愈、缓和或预防性治疗变应性鼻炎、变应性皮炎、药物变态反应或食物变态反应、血管神经性水肿、荨麻疹、婴儿猝死综合征、支气管肺曲霉病、多发性硬化症或肥大细胞病的药物组合物中的用途,<img file="S2007101658371C00011.GIF" wi="1851" he="913" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相互独立地为未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或者N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基;n和m相互独立地为从0且包括0至4且包括4的数;R<sub>5</sub>为氢,各自含有最多29个碳原子的脂肪族、碳环或碳环-脂肪族基团,各自含有最多20个碳原子且各自含有最多9个杂原子的杂环或杂环-脂肪族基团,或者含有最多30个碳原子的酰基;X表示2个氢原子;1个氢原子和羟基;O;或者氢和低级烷氧基;Q和Q′独立地为可药用的有机骨架或氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或者N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基。
地址 瑞士巴塞尔