发明名称 一种那格列奈的制备工艺
摘要 一种那格列奈的制备工艺,它是将反式-4-异丙基环己烷甲酰氯与D-苯丙氨酸缩合后,得到那格列奈B型粗品结晶,所述那格列奈B型粗品结晶被溶解在由甲醇、氨基甲烷和水按60∶20∶20容量比配制而成的溶液中;并在40-60℃加热溶解,再加2%活性炭脱色7-15分钟,经过滤、并冷却至10℃有固体析出,经过滤及40%乙醇洗涤至中性后,再干燥得到H晶型那格列奈产品;其母液重结晶后所获也为H晶型那格列奈产品;它具有制备工艺简单、可靠,能够获得具有生理活性的H型结晶产品,且在用该法得到H晶型的那格列奈的同时,大量的生产母液重结晶后仍为H型结晶产品,减少了工艺过程,使得率明显提高,环保和生产成本大大降低等特点。
申请公布号 CN100383114C 申请公布日期 2008.04.23
申请号 CN200610052617.3 申请日期 2006.07.21
申请人 杭州保灵有限公司 发明人 陈松年;冯乾健;虞英民
分类号 C07C229/36(2006.01);C07C227/18(2006.01) 主分类号 C07C229/36(2006.01)
代理机构 杭州九洲专利事务所有限公司 代理人 翁霁明
主权项 1.一种那格列奈的制备工艺,它是将反式-4-异丙基环己烷甲酰氯与D-苯丙氨酸缩合后,得到那格列奈B型粗品结晶,其特征在于所述那格列奈B型粗品结晶被溶解在甲醇氨基甲烷溶液中,加2%活性炭脱色后,经过滤并冷却,得到H型那格列奈结晶产品,其母液重结晶后所获也为H晶型那格列奈产品。
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