6－11桥联的肟乙基琥珀酸红霉素酯衍生物

摘要

本发明公开了式I化合物或其具有抗菌性质的药学上可接受的盐、酯或前体药物(见式I)。本发明进一步涉及包括上述化合物的药物组合物，这种药物组合物用于对需要抗菌治疗的患者给药。本发明还涉及通过给药包括本发明化合物的药物组合物治疗细菌感染的方法。本发明进一步包括制备本发明化合物的方法。

主权项

1.下式表示的化合物：或其外消旋物、对映异构体、结构异构体、盐、酯或前体药物，其中X和Y分别选自由：氢、氘、卤素、R₁或OR₁，S(O)_nR₁，-NR₁C(O)R₂、-NR₁C(O)NR₃R₄、-NR₁S(O)_nR₂、-C(O)NR₃R₄、和-NR₃R₄所组成的组中；R₁和R₂分别独立的选自由氢，酰基，硅烷，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂肪族基团，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂环族基团，取代的或未取代的芳基基团，取代的或未取代的杂芳基基团，或取代的或未被取代的杂环基团；R₃和R₄分别独立的选自由氢，酰基，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂肪族基团，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂环族基团，取代的或未取代的芳基基团，取代的或未取代的杂芳基基团，或取代的或未被取代的杂环基团；或者可以与他们所附着的氮原子一起形成一种取代的或未被取代的杂环基或杂芳基环；或者X和Y与他们所附着的碳原子一起，选自由CO、C＝CHR₁、C＝NR₁、C＝NC(O)R₁、C＝NOR₁、C＝NO(CH₂)_mR₁、C＝NNHR₁、C＝NNHCOR₁，C＝NNHCONR₁R₂、C＝NNHS(O)_nR₁、C＝N-N＝CHR₁、C＝N-NO₂、或C＝N-ONO所组成的组；U或V中的一个是氢，另一个独立的选自由R₁、OR₁、OC(O)R₁、OC(O)NR₃R₄、S(O)_nR₁，所组成的组中，或者，U和V与他们所附着的碳原子一起是C＝O；J或G中的一个是氢，另一个独立的选自由R₁、或₁、或NR₃R₄所组成的组中；或者J和G与他们所附着的碳原子一起选自由C＝O、C＝NR₁、C＝NOR₁、C＝NO(CH₂)_mR₁、C＝NNHR₁、C＝NNHCOR₁、C＝NNHCONR₁R₂、C＝NNHS(O)_nR₁、或者C＝N-N＝CHR₁所组成的组中；L选自由氢，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂肪族基团，取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂环族基团、取代的或未被取代的芳基基团、取代的或未被取代的杂芳基基团、或取代的或未被取代的杂环基团；M是R₁；W是NR₃R₄；Z是氢、烷基或卤素；Rp是氢、氢氧基保护基团或氢氧基前体药物基团；m是整数；且n是0、1、或2；A是其中：Q′是N、CH或CF；X₁是O、N、NR₁、S、或CR₅；Y₁是O、N、NRl、S、CR₅、或S；Z₁是O、N、NR₁、S、或CR₅；R₅独立的选自由氢、酰基、硅烷、取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂肪族基团、取代的或未被取代的、饱和的或不饱和的脂环族基团、取代的或未被取代的芳基基团、取代的或未被取代的杂芳基基团、取代的或未被取代的杂环基团、NR₃R₄、OH、NHCOR₁或NHCONH₂所组成的组，且优选地是NH₂或NHR₁；附加条件是式I化合物不能选自具有下面结构式的化合物，在下面的结构式中，A、Q和Z如表A中的定义：表A。