| 摘要 |
<p>Peptidy s prodlouženým trváním antagonistického úcinku na GnRH. Tyto antagonizující peptidy mohou být použity pro regulaci plodnosti a pro lécbu tumoru závislých na steroidech a pro další indikace krátkodobého a dlouhodobého lécení. Tyto antagonizující peptidy mají v polohách 5- nebo 5- a 6- derivát amino Phe nebo jeho ekvivalent. Tento derivát jemodifikován tak, aby obsahoval ve svém postrannímretezci karbamoylovou skupinu nebo heterocykl, vcetne mocovinové skupiny. Zvlášte úcinné dekapeptidy, které zpusobují velmi podstatné potlacení sekrece LH v 96 h po injekci mají vzorce: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Aph(acetyl)-Leu-Lys(izopropyl)-Pro-D-Ala-NH.sub.2.n. a Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hydroorotyl)-D-4Amf(Q.sub.2.n.)-Leu-Lys(izopropyl)-ProXaa.sub.10.n., kdeQ.sub.2.n. je Cbm nebo MeCbm a Xaa.sub.10.n. je D-Ala-NH.sub.2.n., D-Ala-ol nebo Ala-ol.</p> |
