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1.一种基本上对掌性地纯(R)-或一基本上对掌性地 纯(S)-之异构物或其混合物之醯氧酸衍生物,其 由下列所组成的族群选出 (a)具下列分子式的化合物: 其中 标示*的碳原子构成对掌中心, R4为氢或-(C=O)-R12; R1及R12的每一个,彼此独立,皆为一到六个碳原子的 烷基、苯基、啶基、啶基甲基、咪唑基、咪 唑基甲基、或CHR*(CH2)nNR*R0, 其中R*及R0,彼此独立,皆为氢、1至6个碳原子的烷 基、苯基、苄基、啶基甲基、咪唑基或咪唑基 甲基、且n=0、1、2; R5为CH2-CO-; R6及R7,彼此独立,为1至6个碳原子的烷氧基、3至8个 碳原子的环烷氧基; 每一个R8、R9、R10、及R11,彼此独立,为氢、1至10个 碳原子的醯胺基、1至10个碳原子的烷氧基、卤基 、1至10个碳原子的烷基;以及 (b)该化合物的酸加成盐类,其含可被质子化的氮原 子。 2.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R8、R9、R10、及R11皆为氢、卤基或1至4个碳原子 的烷基。 3.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R8、R9、R10、及R11的其中之一为1至4个碳原子的 烷基,其余的R8、R9、R10、及R11为氢。 4.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R8、R9、R10、及R11的其中之一为1至10个碳原子的 醯胺基。 5.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R8、R9、R10、及R11的其中之一为1至10个碳原子的 醯胺基,且其余的R8、R9、R10、及R11为氢。 6.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R8、R9、R10、及R11的其中二个为氢,且其余的R8、 R9、R10、及R11彼此独立为1至10个碳原子的烷基、1 至10个碳原子的烷氧基或1至10个碳原子的醯胺基 。 7.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R4为氢。 8.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中R4为-(C=O)-R12,且其中R12为1至6个碳原子的烷基。 9.如申请专利范围第1项所述的醯氧酸衍生物,其 中该化合物由一个基本上为对掌地纯(R)-异构物、 一个基本上为对掌地纯(S)-异构物,或其混合物所 组成的族群选出,其中异构物为: (3-(1,3-二氧代异满-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯 基)丙胺基)丙酸酯; (3-(1,3-二氧代异满-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯 基)丙胺基)醋酸酯; (3-(1,3-二氧代异满-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯 基)丙胺基)戊酸酯; (3-(1,3-二氧代异满-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯 基)丙胺基)苯酸酯; (3-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)-3-(1-氧代异满-2-基 )丙胺基)醋酸酯; (3-[4-(乙醯胺基)-1,3-二氧代异满-2-基]-3-(3-乙 氧基-4-甲氧苯基)丙胺基)醋酸酯; (3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-3-(4-甲基-1,3-二氧代异 满-2-基)丙胺基)醋酸酯; (3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-3-(5-甲基-1,3-二氧代异 满-2-基)丙胺基)醋酸酯; (3-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)3-(4-甲基-1,3-二氧代异 满-2-基)丙胺基)醋酸酯; (3-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)-3-(5-甲基-1,3-二氧代异 满-2-基)丙胺基)醋酸酯; N-乙醯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-3-(5-甲基-1,3-二 氧代异满-2-基)丙胺基)醋酸酯; N-乙醯基-3-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)-3-(4-甲基-1,3- 二氧代异满-2-基)丙胺基)醋酸酯; (3-[5-(乙醯胺基)-1,3-二氧代异满-2-基]-3-(3-乙 氧基-4-甲氧苯基)丙胺基)醋酸酯; (3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-3-醯亚胺基-丙胺基) 啶-3-羧酸酯; (3-[4-(乙醯胺基)-1,3-二氧代异满-2-基]-3-(3-环 戊氧基-4-甲氧苯基)丙胺基)醋酸酯; (N-乙醯基-3-[4-(乙醯胺基)-1,3-二氧代异满-2-基 ]-3-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)丙胺基)醋酸酯;或 (3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-3-(1-氧代异满-2-基 )丙胺基)醋酸酯。 10.一种(3-(1,3-二氧代苯并[e]异满-2-基)-3-(3-乙 氧基-4-甲氧苯基)丙基-胺基)醋酸酯的基本上对掌 性地纯(R)-或基本上对掌性地纯(S)-或其混合物的 醯氧酸衍生物。 11.一种包括如申请专利范围第1至10项任一项所述 醯氧酸衍生物的医药组成物,其与一载体合并且 量足以在单一或多重剂量控制下施药以降低或抑 制哺乳动物中的TNF位准。 12.一种用以治疗哺乳动物的炎性或自体免疫疾病 的医药组成物,该医药组成物包括如申请专利范围 第1至10项任一项所述的醯氧酸衍生物以及一载 体。 13.如申请专利范围第12项所述的医药组成物,其中 该疾病为选自由下列疾病组成群组的至少其中之 一:关节炎、风湿性关节炎、肠炎疾病、克罗恩氏 症、口疮、恶质病、移植体抗宿主疾病、气喘、 COPD、乾癣、过敏性皮肤炎、狼疮、成人体呼吸窘 迫症候群以及后天免疫缺乏症候群。 14.一种用以治疗哺乳动物的癌症的医药组成物,该 医药组成物包括如申请专利范围第1至10项任一项 所述的醯氧酸衍生物以及一载体。 15.一种用以治疗哺乳动物的皮肤病的医药组成物, 该医药组成物包括如申请专利范围第1至10项任一 项所述的醯氧酸衍生物以及一载体。 16.一种如申请专利范围第1至10项任一项所述的醯 氧酸衍生物作为制造用于抑制哺乳动物中的TNF 位准的药剂的用途。 17.一种如申请专利范围第1至10项任一项所述的醯 氧酸衍生物作为制造用于治疗哺乳动物发炎的 药剂的用途。 |
