发明名称 FORMA CRISTALINA DEL SUCCINATO DE 1-[2-(2-CLORO-4-{[R-2-HIDROXI-2-(8-HIDROXI-2-OXO-1, 2-DIHIDROQUINOLIN-5-IL) ETILAMINO] METIL}-5- METOXIFENILCARBAMOIL) ETIL] PIPERIDIN-4-IL ESTER DEL ACIDO BIFENIL-2-IL-CARBAMICO, UNA COMBINACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE Y EL USO DE LA MISMA E
摘要 Una sal de succínico de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilamino]metil}-5-etoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico o un solvato de la misma, para su uso en el tratamiento de trastornos pulmonares, composiciones farmacéuticas, combinaciones junto con un antiinflamatorio asteroideo que lo contienen y su uso en el tratamiento del asma y FPOC. Reivindicacion 28: Un procedimiento para reparar un compuesto de la reivindicacion 1 comprendiendo dicho procedimiento poner en contacto 1-[2-(2-cloro-4{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2dihidroquinolin-5-il)etilamina]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)-piperidin-4-il éster del ácido bifenil-2-ilcarbámico con ácido succínico Reivindicacion 29: Un procedimiento para preparar la Forma 1, comprendiendo dicho procedimiento las etapas: disolver la sal succinato en THF acuoso (al 10-18%) por ejemplo al 10-16%) a una temperatura comprendida en el intervalo de 18 a 23° C, por ejemplo a aproximadamente 20°C; anadir un primer volumen de un alcohol inferior, por ejemplo etanol o isopropanol en particular isopropanol, y calentar a 32-40°C; opcionalmente sembrando con la Forma 1; anadir un segundo volumen del alcohol inferior, por ejemplo durante varias horas, preferiblemente durante aproximadamente 12h; enfriar a una temperatura comprendida en el intervalo de 18 a 23°C, por ejemplo a aproximadamente 2°C; y recoger el producto cristalino.
申请公布号 AR059409(A1) 申请公布日期 2008.04.09
申请号 AR2007P100537 申请日期 2007.02.08
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D401/12;A61K31/470;A61P11/00;A61P11/06;C07D401/12;C07D211/32;C07D215/227 主分类号 (IPC1-7):C07D401/12
代理机构 代理人
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