氨基吡唑衍生物、它们的制备和作为药剂的应用

摘要

本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

主权项

1.式I的化合物，式I其中，R¹是氢；烷基，链烯基，炔基，其中所述烷基、链烯基或炔基任选地被硝基、氰基或-Y-R⁶取代一次或几次；Y是单键，-C(O)NH-，-C(O)N(烷基)-，-N(烷基)C(O)-，-NHC(O)-，-NHC(O)NH-，-NHC(O)N(烷基)-，-NHS(O)₂-，-S(O)₂NH-，-S(O)₂N(烷基)-，-S(O)₂-，-S(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)-，-P(O)(烷基)-，-NH-，-N(烷基)-，-O-或-S-；R⁶是烷基，其中所述烷基任选地被卤素，羟基，烷氧基，烷氧基烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，-C(O)OH或-C(O)NH₂取代一次或几次；芳基，其中所述芳基任选地被卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烷氧基，卤代(C₁-C₄)烷基或卤代(C₁-C₄)烷氧基取代一次或几次；杂芳基，其中所述杂芳基任选地被烷基取代一次或几次；环烷基；或杂环基；R²是氢或烷基；R³是氢或烷基；或备选地R²和R³与它们连接的碳原子一起形成(C₅-C₆)环烷基环；Z是-C(O)-，-C(O)NR⁷，-C(O)O-，-S(O)₂-或-S(O)₂NR⁷-；n是0或1；R⁷是氢或烷基；Z是-C(O)-，-C(O)NR⁷-，-C(O)O-，-S(O)₂-或-S(O)₂NR⁷-；n是0或1；R⁷是氢或烷基；R⁴是氢；烷基，其中所述烷基任选地被卤素，羟基，烷氧基，烷氧基烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基取代一次或几次；芳基-V-，其中所述芳基任选地被卤素，氰基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，2，4-二氧杂-戊-1，5-二基，2，5-二氧杂-己-1，6-二基，羟基，(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)烷氧基，卤代(C₁-C₄)烷基或卤代(C₁-C₄)烷氧基取代一次或几次；杂芳基-V-，其中所述杂芳基任选地被烷基取代一次或几次；环烷基-V-；或杂环基-V-；前提条件是如果n是1并且Z是-C(O)O-，R⁴不是氢；V是单键，亚烷基，-O-亚烷基，亚环烷基或亚链烯基；R⁵是氢，烷基，氟或氯；X是单键，-CH₂-或-C(烷基)₂-；及其所有药用盐。