| 发明名称 | 取代的苯并二氢吡喃衍生物、其制备方法及其作为抗炎药的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的多取代的杂环化合物，它们的制备方法及它们作为抗炎药的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101160305A | 申请公布日期 | 2008.04.09 |
| 申请号 | CN200680012153.1 | 申请日期 | 2006.04.13 |
| 申请人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 | 发明人 | N·施密斯;M·贝格尔;H·雷温克尔;H·舍克 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D407/12(2006.01);A61K31/19(2006.01);A61K31/405(2006.01);A61K31/353(2006.01);A61P29/00(2006.01) | 主分类号 | C07D401/12(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物：<img file="S2006800121531C00011.GIF" wi="715" he="640" />其为任意立体异构体或立体异构体的混合物的形式；或者作为药理学可接受的盐或衍生物，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地为氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-全氟烷基、氰基、硝基或-NR<sup>9</sup>R<sup>9a</sup>基，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成选自下述的基团：-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>-、-O-CH＝CH-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+2</sub>-、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-和-NH-N＝CH-，其中n为1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子连接至直接相邻的环碳原子，R<sup>11</sup>为氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-全氟烷基，R<sup>12</sup>为氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基，R<sup>3</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，其任选地被1至3个羟基、1至3个卤素原子和/或1至3个(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧基取代，任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的芳基，或单或双环杂芳基，其任选地被一个或多个彼此独立地选自下述的基团取代：自身可任选地被1至3个羟基或1至3个-COOR<sup>13</sup>基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷氧基、卤素原子、羟基、-NR<sup>9</sup>R<sup>9a</sup>基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-全氟烷基、硝基、硫醇基、次硫酸基、磺酸基、磺酰胺基、磺亚胺基、氰基或-(CO)-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基，和外型亚甲基且任选地包括1至4个氮原子和/或1至2个氧原子和/或1至2个硫原子和/或1至2个酮基，该基团通过任意位置连接至所述氮原子，并可任选地在一个或多个位置被氢化，R<sup>3a</sup>为氢原子、氰基或任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>6a</sup>彼此独立地为氢原子、卤素原子、羟基、-NR<sup>9</sup>R<sup>9a</sup>基、任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基，R<sup>9</sup>和R<sup>9a</sup>彼此独立地为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基或-(CO)-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基，R<sup>10</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基或-(CO)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，R<sup>13</sup>为氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基，R<sup>14</sup>为氢原子、氟原子或者部分或完全氟化的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)-烷基，且Y为亚甲基、氧原子、硫原子、-S(O)<sub>n</sub>基(其中n＝1或2)、-S(O)(NR<sup>13</sup>)基、-NH基或-NR<sup>10</sup>基。 | ||
| 地址 | 德国柏林 | ||