一种锝标记的美金刚胺二硫二氮衍生物药盒的制备方法

摘要

一种锝标记的美金刚胺二硫二氮衍生物药盒的制备方法，属于放射性药物标记技术领域。具体涉及一种^99mTc－N－[2－(N－(2－巯基乙基))氨基乙酰基]－N－(2－巯基乙基)－3，5－二甲基金刚烷氨基乙酰胺药盒，简称^99mTc－NCAM药盒的制备方法，以N－[2－(N－(2－巯基乙基))氨基乙酰基]－N－(2－巯基乙基)－3，5－二甲基金刚烷氨基乙酰胺(NCAM)为原料，先与辅料葡庚糖酸钠、乙二胺四乙酸、SnF₂等配制NCAM药盒，再加入新淋洗的50－1000MBq的Na^99mTcO₄溶液进行^99mTc标记，制得^99mTc－NCAM药盒。药盒中各组分含量在下列范围内：NCAM20－200μg、SnF₂5－200μg、乙二胺四乙酸0.2－4.0mg、葡庚糖酸钠2－20mg、pH值4.0－7.0。制备的药盒标记率＞90％，其稳定性较好。

主权项

1.一种99mTc-N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3，5-二甲基金刚烷氨基乙酰胺药盒，简称99mTc-NCAM药盒，的制备方法，其特征是制备过程为：(1)N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3，5-二甲基金刚烷氨基乙酰胺药盒的制备：称取1.8g Na2HPO4·12H2O和0.2g KH2PO4溶于70mL水中，再加入0.20-2.0g葡庚糖酸钠和20-400mg乙二胺四乙酸，加入50.0-2000.0mg/L SnF2的0.1M的盐酸溶液10.0mL中，最后加入200.0-2000.0mg/L NCAM的70％浓度的甲醇溶液10.0mL，再补加蒸馏水到总体积100mL，混匀后无菌过滤，按1.00mL/瓶分装于10mL规格西林瓶中，冷冻干燥后即得NCAM药盒，每支药盒中含20-200μgNCAM、5-200μg SnF2·2H2O、0.2-4mg乙二胺四乙酸、2-20mg葡庚糖酸钠和pH在4.0-7.0磷酸盐缓冲液；(2)99mTc标记药盒：冻干的NCAM药盒，加入淋洗的50-1000MBq的Na99mTcO4溶液1.0mL，置于沸水浴上加热30min后冷却，即为99mTc-N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3，5-二甲基金刚烷氨基乙酰胺药盒。