大环多胺衍生物的合成

摘要

本发明涉及一种制备受保护的DO3A如DO3A－三叔丁基酯(1，4，7，10－四氮杂环十二烷－1，4，7－三乙酸三叔丁基酯)的改进方法。此化合物制备为盐。此方法包括得到优良纯度的作为盐的DO3A－三叔丁基酯的处理工艺。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法其中R表示羧基保护基团，选自烷基、芳基和取代的芳基；X表示氯、溴或碘阴离子或含磺酸根-或磷酸根的基团；且y表示1-4的整数；包括以下步骤：(1)使大环多胺和活化的乙酸酯反应以制备混合物；(2)调节混合物的pH至9.0±0.5；(3)把盐加入混合物；(4)收集沉淀产物；其中步骤(3)在步骤(2)之前或之后进行。