三环吡咯衍生物、它们的制备和作为药剂的应用

摘要

本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

主权项

1.按照式I的化合物，其中，R1是氢；烷基，链烯基或炔基，其中所述烷基、链烯基或炔基任选地被硝基、氰基或-Y-R4 取代一次或几次；Y是单键，-C(O)NH-，-C(O)N(烷基)-，-N(烷基)C(O)-，-NHC(O)-，-NHC(O)NH-，-NHC(O)N(烷基)-，-NHS(O)2-，-S(O)2NH-，-S(O)2N(烷基)-，-S(O)2-，-S(O)-，-C(O)O-，-OC(O)-，-C(O)-，-P(O)(烷基)-，-NH-，-N(烷基)-，-O-或-S-；R4是烷基，其中所述烷基任选地被卤素、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-C(O)OH或-C(O)NH2取代一次或几次；芳基，其中所述芳基任选地被卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基取代一次或几次；杂芳基，其中所述杂芳基任选地被烷基取代一次或几次；环烷基；或杂环基；R2是氢或烷基；R3是氢或烷基；或备选地R2和R3与它们连接的碳原子一起形成(C5-C6)环烷基环；X是单键，-CH2-或-C(烷基)2-；环A是5至7元饱和环，其任选地含有一或两个独立地选自氧、氮或硫的杂原子并且其余的环原子是碳原子，其中所述环A可以任选地被烷基取代一次或几次，并且如果所述环A含有一个氮，所述氮可以任选地被以下各项取代一次：-CH2-苯基，-C(O)-烷基，-C(O)-环烷基，-C(O)-杂环基，-C(O)-(CH2)n-苯基，其中所述苯基任选地被卤素，烷基，烷氧基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基取代一次或两次，-C(O)-(CH2)n-杂芳基，-C(O)-NH-苯基，其中所述苯基任选地被卤素，烷基，烷氧基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基取代一次或两次，或-S(O)2-苯基，其中所述苯基任选地被卤素，烷基，烷氧基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基取代一次或两次；n是0，1或2；及其所有药用盐。