发明名称 N- SULFONILACION SELECTIVA DE ALCOHOLES SUSTITUIDOS CON 2- AMINOTRIFLUORALQUILO
摘要 Reivindicacion 1:Un proceso para preparar un alcohol sustituido con sulfonamida-trifluoralquilo que presenta una estructura donde R1 y R2 se seleccionan con independencia entre si del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquilo sustituido C1-6, CF3, alquenilo C2-6, alquenilo sustituido C2-6, alquinilo C2-6 y alquinilo sustituido C2-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y alquilo sustituido C1-6; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(CF3)n, (CF3)n(alquilo sustituido), (CF3)nalquilfenilo, (CF3)nalquil(fenilo sustituido) y (F)ncicloalquilo; n es 1 a 3; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno y CF3; W, Y y Z se seleccionan con independencia entre si del grupo que consiste en C, CR6 y N, en donde por lo menos uno de W, Y o Z es C; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO2 y NR7, R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1-6alquilo y alquilo sustituido C1-6; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8, R8, R9, R10, R11 y R12 se seleccionan con independencia entre si del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1-6, alquilo sustituido C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi sustituido C1-6 y NO2; o y R8 y ; R9 y R10; R11 y R12, o R10 y R11 se fusionan para formar: (i) un anillo saturado con base de carbono que contiene 3 a 8 átomos de carbono; (ji) un anillo insaturado con base de carbono que contiene 3 a 8 átomos de carbono; o (iii) un anillo heterocíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N y S en la estructura de dicho anillo; donde los anillos (i) a (iii) están sustituidos optativamente con 1 a 3 sustituyentes que comprenden alquilo C1-6 o alquilo sustituido C1-6, o un profármaco, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; dicho proceso comprende hacer reaccionar un amino alcohol sustituido con trifluoralquilo, un cloruro de sulfonilo y un sistema de base/solvente seleccionado del grupo que consiste en (a) 4-metilmorfolina/ acetato de isopropilo, (b) tetrahidrofurano/base de Hünig, (c) 4-metilmorfolina/acetonitrilo, (d) 4-metil morfolina/propionitrilo y (e) 4-metilmorfolina/tolueno.
申请公布号 AR059517(A1) 申请公布日期 2008.04.09
申请号 AR2007P100655 申请日期 2007.02.15
申请人 WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D333/34;C07C303/38;C07C311/17;A61K31/381;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D333/34
代理机构 代理人
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