小檗碱衍生物的制备方法

摘要

一种小檗碱衍生物——醇式小檗碱的制备方法，包括以下步骤：将硫酸氢小檗碱原料溶于水中，制成硫酸氢小檗碱饱和溶液；在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液，直至再无沉淀物产生为止，形成浑浊液；对上述浑浊液进行过滤，获得沉淀物；将所得沉淀物溶于有机溶剂中，通过硅胶柱层析，用有机溶剂洗脱；对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩，真空低温干燥，获得粗产物；将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶，即可得到足够量的小檗碱衍生物纯品。动物实验发现，所制得的小檗碱衍生物具有多种药物活性，显示出优异的调节2型糖尿病大鼠血糖和血脂的作用，比目前公认具有调节血糖和血脂作用的、结构最相关的化合物盐酸小檗碱的效果要好得多，且有效剂量要小很多。

主权项

1.一种小檗碱衍生物的制备方法，包括以下步骤：1)将硫酸氢小檗碱原料溶于水中，制成硫酸氢小檗碱饱和溶液；2)在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液，直至再无沉淀物产生为止，形成浑浊液；3)对上述浑浊液进行过滤，获得沉淀物；4)将所得沉淀物溶于有机溶剂中，通过硅胶柱层析，用有机溶剂洗脱；5)对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩，真空低温干燥，获得粗产物；6)将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶，即可得到小檗碱衍生物纯品，它是下列结构式所示的化合物：