发明名称 联苯衍生物
摘要 本发明提供式I的联苯衍生物:其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、W、a、b和c是如说明书中所定义的,或它们的药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体。本发明的联苯衍生物既具有β<SUB>2</SUB>肾上腺素能受体激动剂活性又具有毒蕈碱受体拮抗剂活性,因此,这种联苯衍生物适用于治疗肺病,例如慢性阻塞性肺病和哮喘。
申请公布号 CN100378092C 申请公布日期 2008.04.02
申请号 CN200480006528.4 申请日期 2004.02.13
申请人 施万制药 发明人 M·玛曼;S·邓纳姆;A·休斯;李泰源;C·休斯菲尔德;E·斯坦格兰德;陈燕
分类号 C07D401/02(2006.01);A61K31/4709(2006.01);C07D211/46(2006.01);C07D211/48(2006.01);C07D211/58(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D453/02(2006.01) 主分类号 C07D401/02(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.式I的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,<img file="C2004800065280002C1.GIF" wi="1377" he="692" />其中:R<sup>4</sup>选自:<img file="C2004800065280002C2.GIF" wi="664" he="147" />其中,m是2至10的整数;并且n是2至10的整数;条件是m+n是4至12的整数;<img file="C2004800065280002C3.GIF" wi="888" he="159" />其中,o是2至7的整数;并且p是1至6的整数;条件是o+p是3至8的整数;并且其中的苯-1,4-亚基任选被1至4个独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、-S-(1-4C)烷基、-S(O)-(1-4C)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(1-4C)烷基、-C(O)O(1-4C)烷基、羧基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代;<img file="C2004800065280003C1.GIF" wi="1171" he="162" />其中,q是2至6的整数;r是1至5的整数;并且s是1至5的整数;条件是q+r+s是4至8的整数;并且其中的苯-1,4-亚基任选被1至4个独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、-S-(1-4C)烷基、-S(O)-(1-4C)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(1-4C)烷基、-C(O)O(1-4C)烷基、羧基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代;<img file="C2004800065280003C2.GIF" wi="663" he="147" />其中,t是2至10的整数;并且u是2至10的整数;条件是t+u是4至12的整数;<img file="C2004800065280003C3.GIF" wi="888" he="156" />其中,v是2至7的整数;并且w是1至6的整数;条件是v+w是3至8的整数;并且其中的苯-1,4-亚基任选被1至4个独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、-S-(1-4C)烷基、-S(O)-(1-4C)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(1-4C)烷基、-C(O)O(1-4C)烷基、羧基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代;以及<img file="C2004800065280003C4.GIF" wi="1042" he="155" />其中,x是2至6的整数;y是1至5的整数;并且z是1至5的整数;条件是x+y+z是4至8的整数;并且其中的苯-1,4-亚基任选被1至4个独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、-S-(1-4C)烷基、-S(O)-(1-4C)烷基、-S(O)<sub>2</sub>-(1-4C)烷基、-C(O)O(1-4C)烷基、羧基、氰基、羟基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代;R<sup>6</sup>是-NHCHO或-CH<sub>2</sub>OH且R<sup>7</sup>是氢;或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起形成-NHC(O)-CH=CH-。
地址 美国加利福尼亚