新型化合物及其医药用途

摘要

下式附图〔式中，N₁表示氢键供电基团中的供电氢原子结合的原子或氢键受电基团中的氢键受电原子；N₃表示氢键受电基团中的氢键受电原子；N₂、N₄和N₅表示构成疏水性基团的任意碳原子〕所示的并且构成已确定了N₁、N₂、N₃、N₄、N₅原子间距离的药效团(pharmacophore)的5个原子中，具有与N₃对应的原子及与选自N₁、N₂、N₄或N₅的2个以上原子对应的原子的化合物，并且在最合立体结构中，与N₃对应的原子及与选自N₁、N₂、N₄或N₅的2个以上原子对应的原子之间距离为药效团原子间距离的化合物或其盐具有转录因子AP-1的活性抑制作用，作为与AP-1过量表达有关疾病的预防·治疗药以及AP-1抑制剂很有用。

主权项

1.下述通式表示的苯衍生物或其盐，式中，R¹表示可被乙酰基或新戊酰基保护的羟基基团、或C_1-12烷氧基基团；R³表示卤素原子、可被乙酰基或新戊酰基保护的羟基基团、或可被C_1-6烷氧羰基或羧基基团取代的C_1-12烷氧基基团；R⁴表示可被甲基、乙基、正丙基、异丙基、1，1-二甲基丙基、正丁基或叔丁基保护的羧基基团、可被乙酰基或新戊酰基保护的羟基基团、或可被C_1-6烷基取代的C_1-12烷氧基、C_1-12烷氧基羰基或氨基甲酰基基团；X¹表示-C(O)-、-CH(OH)-、-CH₂-、式式中，R²¹表示可被羧基基团取代的C_1-12烷基、苄基或吡啶甲基基团；R²²和R²³相同或不同，表示氢原子或C_2-12烷酰基、氨基甲酰基、或C_1-12烷基磺酰基基团；R²⁴和R²⁵相同或不同，表示氢原子、羧基基团、或C_1-12烷氧基羰基基团；一边有虚线的双线表示单键或双键；并且W表示-Z-COR²⁶、-Z-COOR²或-O-CH₂COOR²，上式中，Z表示n为0、1、2或3的-(CH₂)_n-、-CH₂CH(CH₃)-、-CH＝CH-或-CH₂CH＝CH-；R²表示氢原子或羧基保护基；R²⁶表示-NHR²⁷或-NHSO₂R²⁸，其中，R²⁷和R²⁸分别表示可被C_1-6烷氧羰基或羧基基团取代的C_1-12烷基基团。