| 发明名称 | 苯基四唑化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及苯基四唑化合物的制备方法。本发明尤其涉及通过使用新的苯基四唑中间体来制备奥美沙坦酯和其衍生物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101153038A | 申请公布日期 | 2008.04.02 |
| 申请号 | CN200710161927.3 | 申请日期 | 2007.09.26 |
| 申请人 | 迪法玛弗朗西斯有限公司 | 发明人 | G·拉泽蒂;L·科隆博;P·罗塔;P·阿莱格里尼 |
| 分类号 | C07D407/14(2006.01);C07D407/12(2006.01);C07D403/08(2006.01) | 主分类号 | C07D407/14(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物的方法，<img file="A2007101619270002C1.GIF" wi="698" he="428" />其中P是氢原子或1-甲基-1-苯基乙基基团，包括：a)将式(II)化合物或其盐，<img file="A2007101619270002C2.GIF" wi="651" he="385" />其中X为离去基团，与式(III)的合成子或其盐在催化剂、有机配基和碱性试剂的存在下进行反应，<img file="A2007101619270002C3.GIF" wi="597" he="312" />其中，M是-B(OR<sub>1</sub>OR<sub>2</sub>)基团，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立的是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>合在一起构成-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-V-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>基团，其中m和n可以相同也可不同地是0或1，且V是NR<sub>3</sub>或C(R<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>3</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基或芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；或者M是锂或铜原子或卤化的金属；或b)将如上所定义的式(III)的合成子或其盐与式(IV)化合物或其盐，<img file="A2007101619270003C1.GIF" wi="822" he="435" />其中X是离去基团，且R<sub>4</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基或芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，在催化剂、有机配基和碱性试剂的存在下进行反应，以获得式(V)化合物，<img file="A2007101619270003C2.GIF" wi="710" he="516" />其中P<sub>1</sub>是1-甲基-1-苯基乙基基团且R<sub>4</sub>如上所定义；b′)随后将如上所定义的式(V)化合物中的杂环酯基团水解，以获得式(VI)化合物或其盐，<img file="A2007101619270003C3.GIF" wi="1165" he="503" />其中P<sub>1</sub>如上所定义；b″)随后将如上所定义的式(VI)化合物或其盐与式(VII)化合物进行反应，<img file="A2007101619270003C4.GIF" wi="357" he="226" />其中Y是卤素；并且，如果需要的话，将一种式(I)化合物转化为另一种式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 意大利巴郎扎特 | ||