发明名称 作为CB1逆激动剂的吡啶-3-甲酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式I的化合物及其药用盐,其中X和R<SUP>1</SUP>至R<SUP>8</SUP>如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗和/或预防与CB1受体调节有关的疾病,如肥胖症。
申请公布号 CN101155781A 申请公布日期 2008.04.02
申请号 CN200680011175.6 申请日期 2006.03.27
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 保罗·哈巴森;汉斯·艾丁;马萨斯·亨里奇·莱太科文;乌尔里克·奥布斯特;斯蒂芬·勒韦尔;比特·沃兹
分类号 C07D213/64(2006.01);A61P3/00(2006.01);C07D213/74(2006.01);A61K31/465(2006.01);A61P25/34(2006.01) 主分类号 C07D213/64(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.通式I的化合物,<img file="A2006800111750002C1.GIF" wi="948" he="510" />其中R<sup>1</sup>选自由下列各项组成的组:未取代的或被羟基或低级烷氧基取代的环烷基,低级羟烷基,低级羟基卤代烷基,-CH<sub>2</sub>-CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>-环烷基,和-CR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>-COOR<sup>13</sup>;R<sup>9</sup>是氢或低级烷基;R<sup>10</sup>是氢,羟基或低级烷氧基;R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>彼此独立地是氢或低级烷基;R<sup>13</sup>是低级烷基;R<sup>2</sup>是氢;X是O或NR<sup>14</sup>;R<sup>14</sup>是氢或低级烷基;R<sup>3</sup>选自由下列各项组成的组:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级氨基甲酰基烷基,低级苯基烷基,低级杂环基烷基,低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基是未取代的或被卤素单-或二-取代,和未取代的或被卤素单-或二-取代的苯基;或R<sup>3</sup>和R<sup>14</sup>与它们连接的氮原子一起形成5-,6-或7-元杂环;R<sup>4</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地是氢或卤素;R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地选自由下列各项组成的组:氢,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R<sup>6</sup>选自由下列各项组成的组:氢,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔