发明名称 13,13a-二氢小檗碱衍生物及其药物组合物和用途
摘要 本发明提供了一类具有右式所示结构的13,13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐、其用途以及包括该衍生物的药物组合物。所述13,13a-二氢小檗碱衍生物对肌肉细胞有促进葡萄糖吸收的作用,整体动物试验表明该类化合物具有改善糖耐量和胰岛素抵抗、减轻肥胖、缓解脂肪肝等功效。该类化合物可用于治疗由胰岛素抵抗引起的糖尿病、肥胖症、脂肪肝及其并发症。
申请公布号 CN101153039A 申请公布日期 2008.04.02
申请号 CN200610140429.6 申请日期 2006.09.30
申请人 中国科学院上海药物研究所;伽文医学研究所 发明人 胡立宏;李佳;戴维·E·詹姆斯;爱德华·W·克如艾根;李静雅;章涵堃;程哲;叶冀明
分类号 C07D455/03(2006.01);A61K31/4375(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P1/16(2006.01) 主分类号 C07D455/03(2006.01)
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人 朱梅;徐志明
主权项 1.具有下式1所示结构的13,13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐:<img file="A2006101404290002C1.GIF" wi="479" he="538" />其中,<img file="A2006101404290002C2.GIF" wi="64" he="24" />代表双键或单键;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地为H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基,或R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>连接成为-O-CH<sub>2</sub>-O-;R<sub>3</sub>为H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或芳香基;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立地为H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基,或R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>连接成为-O-CH<sub>2</sub>-O-;R<sub>6</sub>为H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或芳香基。
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