一种制备包括无定形艾美拉唑及其盐在内的光学纯或光学浓缩的亚砜化合物的方法

摘要

提供了一种制备光学纯或光学浓缩的奥美拉唑以及结构相关的亚砜的异构体的方法。还提供了无定形形式的艾美拉唑以及包含其的药物组合物和用其治疗胃病症的方法。

主权项

1.一种制备基本光学纯或光学富集的亚砜化合物的方法，所说的方法包括a)将下面结构的亚砜化合物或其盐的光学异构体的混合物溶解或悬浮在酮、有机酸的酯、腈、或其混合物的溶剂中，其中R′是和X是其中R₁、R₂、R₃、和R₄各自独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、唑基、或三氟烷基；R₅、R₆、和R₇各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代、卤素、苯基烷基或苯基烷氧基；R₈是氢或C₁-C₆烷基；R₉和R₁₀各自独立地是氢、卤素、烷基或烷氧基，所说的光学异构体在亚砜基团的硫原子上具有R和S构型；b)将所说的光学异构体的混合物与包含钛醇化合物的配位剂和D-酒石酸二乙酯进行反应，在所说的亚砜基上形成一种钛络合物；c)将所说的钛络合物与扁桃酸、樟脑磺酸，或酒石酸对映体或其盐反应，形成与所说钛络合物的加合物，一种加合物具有至少一种与其它加合物相应性质不同的物理性质；d)根据所说的不同物理性质将一种加合物与其他加合物分离；e)用一种酸或碱对分离出来的加合物进行处理从而对所说钛络合物进行分解，从而得到一种基本为光学纯或光学浓缩形式的亚砜化合物产物。