| 发明名称 | 噻吩并吡咯衍生物的制备方法和中间体 | ||
| 摘要 | 一种制备式(I)的化合物的方法，其中R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>如说明书中所定义；R<SUP>6</SUP>是氢或保护基，该方法包括式(II)的化合物的成环反应，其中R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>如式(I)中所定义，R<SUP>7</SUP>是一种氮保护基，接着除去保护基R<SUP>7</SUP>，然后如果需要或必须的话，除去任何保护基R<SUP>6</SUP>，以得到相应的羧酸。还描述和要求了新的中间体以及所述产物在制备药物化合物中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100378106C | 申请公布日期 | 2008.04.02 |
| 申请号 | CN03823617.6 | 申请日期 | 2003.09.29 |
| 申请人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 发明人 | P·M·墨累;J·S·帕克;P·肖菲尔德;A·斯托克 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01);C07D333/36(2006.01);C07D333/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) | 主分类号 | C07D495/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物的方法，<img file="C038236170002C1.GIF" wi="539" he="322" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、脲基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷酰氧基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)2氨基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)2氨基甲酰基、C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>，其中a是0-2、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基和C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基-N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基；以及R<sup>6</sup>是氢或可以通过氢化或水解除去的任何有机基团，该方法包括：将式(II)化合物成环<img file="C038236170002C2.GIF" wi="509" he="327" />其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如式(1)中定义，R<sup>7</sup>是一种氮保护基，接着除去保护基R<sup>7</sup>，此后如果需要或必须，除去任何保护基R<sup>6</sup>，得到相应的羧酸。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||