| 主权项 |
1.一种下式之化合物2之结晶型多晶物形态1, 其显示具有11.2度、16.4度、19.2度及21.0度之2之 特征峰位置的粉末X射线绕射分布图。 2.如请求项1之化合物2之结晶型多晶物,其显示具 有9.9度、11.2度、16.4度、19.2度、21.0度、22.1度、23 .7度及26.7度之2之特征峰位置的粉末X射线绕射 分布图。 3.如请求项1之化合物2之结晶型多晶物,其显示具 有9..9度、11.2度、12.6度、14.5度、16.4度、19.2度、 21.0度、22.1度、23.7度、26.7度、28.2度及30.8度之2 之特征峰位置的粉末X射线绕射分布图。 4.如请求项1之化合物2之结晶型多晶物,其显示与 在图1中所示大致相同之粉末X射线绕射分布图,即, 其具有9.90度、11.24度、11.77度、12.64度、13.96度、 14.48度、15.68度、16.44度、17.97度、19.22度、19.52度 、21.04度、21.58度、22.38度、23.06度、23.70度、24.36 度、25.06度、25.89度、26.68度、28.20度、29.74度、30. 78度、32.16度、34.06度、34.66度、36.12度、37.30度之2 之峰位置。 5.一种下式之化合物2之结晶型多晶物形态1, 其显示与在图3中所示大致相同之差式扫描热量测 定分布图,即,其具有约206℃之熔化吸热及约52焦耳 /公克之熔融热。 6.一种根据以下反应自化合物1制备化合物2之方法 , 包含: d)在有机溶剂中混合化合物1来形成混合物; e)加热该混合物至约40-80℃之温度;及 f)将硫酸加至该经加热之混合物中。 7.如请求项6之方法,其中该有机溶剂系选自由下列 各物组成之群:醇类、类、酯类、酮类、醚类及 其混合物。 8.如请求项7之方法,其中该有机溶剂系乙。 9.如请求项6之方法,其中该硫酸系与乙之混合物 。 10.如请求项6之方法,其中该温度为约50℃。 11.一种抑制凝血受体之医药组合物,其包含如请 求项1之化合物2之结晶型多晶物形态1及至少一种 赋形剂或载剂。 12.一种如请求项1之化合物2之结晶型多晶物形态1 之用途,其系用于制造一种供抑制凝血受体用之 药物。 13.一种如请求项1之化合物2之结晶型多晶物形态1 之用途,其系用于制造一种治疗以下病症之药物: 血栓形成、动脉粥样硬化、血管再狭窄、高血压 、心绞痛、心律不整、心脏衰竭、心肌梗塞、丝 球性肾炎、栓塞型中风、血栓栓塞型中风、外周 血管疾病、发炎病症、脑缺血或癌症。 14.一种如请求项1之化合物2之结晶型多晶物形态1 之用途,其系用于制造一种治疗以下病症之药物: 血栓形成、动脉粥样硬化、血管再狭窄、高血压 、心绞痛、心律不整、心脏衰竭、心肌梗塞、丝 球性肾炎、栓塞型中风、血栓栓塞型中风、外周 血管疾病、发炎病症、脑缺血或癌症;且系与至少 一种额外的心血管药剂并用。 15.如请求项14之用途,其中该至少一种额外心血管 药剂系选自由下列各物组成之群:血栓烷A2生物合 成抑制剂、GP IIb/IIIa拮抗剂、血栓烷拮抗剂、二 磷酸腺抑制剂、环氧化抑制剂、血管紧张素 拮抗剂、内皮素拮抗剂、血管紧张素转换抑制 剂、中枢内抑制剂、抗凝剂、利尿剂及血小 板凝集抑制剂。 16.如请求项15之用途,其中该至少一种额外心血管 药剂系阿司匹林或氯格雷硫酸氢盐。 17.一种如请求项1之化合物2之结晶型多晶物形态1 之纯化形式。 18.一种化合物2之结晶型多晶物形态1,其为如请求 项6之方法之产物。 图式简单说明: 图1系使用Rigaku MiniFlex绕射仪所产生之自乙结晶 而得之化合物2之形态1的粉末X射线绕射(PXRD)分布 图。该图系以每秒计数所定义之峰强度对绕射角2 度数来绘制。 图2系于室温自在丙酮中之硫酸氢盐浆料合成的化 合物2之形态2之粉末X射线绕射(PXRD)分布图。该图 系使用Rigaku MiniFlex绕射仪所产生。该图系每秒计 数所定义之峰强度对绕射角2度数来绘制。 图3系自乙结晶而得的化合物2之形态1之调变差 式扫描热量测定(DSC)的曲线图。该图系以瓦特/公 克("W/g")为单位之标准化热流对所量测样品温度之 摄氏度数来绘制。 |
