| 摘要 |
1. Способ получения десерпидина (Ia)включающий следующие стадии:а) деметилирование лактона резерпиновой кислоты (II)с получением лактона 11-О-деметилрезерпиновой кислоты (III)b) превращение соединения (III) в соединение формулы (IV)где R' представляет собой уходящую группуи восстановление соединения (IV) с получением лактона десерпидиновой кислоты (V)с) гидролиз лактона десерпидиновой кислоты (V) до метилдесерпидата (VI)d) этерификация метилдесерпидата (VI) 3,4,5-триметоксибензойной кислотой с получением десерпидина (Ia).2. Способ п.1, где в соединении (IV) группа R' выбрана из группы сульфоната, изоуреидогруппы или (5-фенилтетразолил)оксигруппы.3. Способ по п.2, где R' группа представляет собой п-толуолсульфонат или метансульфонат.4. Способ по п.3, где R' группа представляет собой п-толуолсульфонат.5. Способ по п.4, где восстановление соединения (IV) проводится с применением никеля Ренея.6. Способ по п.2, где R' группа представляет собой изоуреидогруппу.7. Способ по п.6, где восстановление соединения (IV) проводится с применением палладия на угле.8. Соединение формулы (III)9. Соединение формулы (IV)где R' представляет собой п-толуолсульфонат. |
