改善胞间传输的二氧戊环类似物

摘要

有以下结构式(I)的化合物，其中：R₁是，例如，H、C_1-24烷基、C_2-24烯基、C_6-24芳基、C_5-20杂芳环、或C_3-20非芳环；R₃和R₄是，例如，各种情况下独立的是H、C_1-24烷基、C_2-24烯基、C_6-24芳基、C_5-18杂芳环、或C_3-20非芳环、链或其模拟物，其中，氨基酸残基选自Glu、Gly、Ala、Val、Leu、Ile、Pro、Phe、Tyr、Trp、Ser、Thr、Cys、Met、Asn和Gln，且每中情况下最好都以R₇封端；R₆是，各种情况下，H、C_1-24烷基、C_2-24烯基、C_0-20烷基-C_6-24芳基、C_0-20烷基-C_5-20杂芳环、任选地含有1-3个选自O、N或S的杂原子的C_3-20非芳环；以及R₇是，各种情况下，C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_6-10芳基、C_5-20杂芳基、任选地含有1-3个选自O、N或S的杂原子的C_3-20非芳环、-C(O)R₆、-C(O)OR₆；X和Y相互独立的是Br、Cl、I、F、OH、OR₃或NR₃R₄，且X和Y中至少有一个是NR₃R₄；或是其药学上可接受的盐，它们可有效治疗癌症患者。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗选自乳腺癌、肺癌和白血病的癌症的药物中的应用：其中：R₁是H，C_1-24烷基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，四氢吡喃基，-C(O)R₆，-C(O)OR₆，-C(O)NHR₆，Val的氨基酸残基，P(O)(OR’)₂基团，其中R’在各种情况下独立的是H、C_1-24烷基、C_2-24烯基、C_6-24芳基、C_7-18芳基甲基、C_2-18酰氧基甲基、C_3-8烷氧基羰基氧基甲基、C_3-8 S-酰基-2-硫代乙基、水杨醇基、叔丁基、磷酸酯或二磷酸酯；R₂是R₃和R₄在各种情况下独立的是H，C_1-24烷基，C_2-24烯基，C_6-24芳基，-C(O)R₆，-C(O)OR₆，-C(O)NHR₆，或Val的氨基酸残基，R₃或R₄至少其中之一是环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基，萘基或联苯基；R₅是H；R₆在各种情况下是H，C_1-20烷基，C_2-20烯基，或C_0-20烷基-C_6-24芳基。