发明名称 托吡酯的抗惊厥衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及通式(I)的吡喃果糖氨基磺酸盐衍生物的一步制备方法,其中X,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>如说明书中所述。
申请公布号 CN100376591C 申请公布日期 2008.03.26
申请号 CN200480005710.8 申请日期 2004.03.02
申请人 奥索-麦克尼尔药品公司 发明人 J·E·伯克纳;S·邓肯;J·米尔斯
分类号 C07H9/04(2006.01) 主分类号 C07H9/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;王景朝
主权项 1.式(I)的化合物的制备方法<img file="C2004800057100002C1.GIF" wi="555" he="295" />其中X选自CH<sub>2</sub>或O;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基,并且当X是CH<sub>2</sub>时,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以是连接成苯环的烯烃基团,并且,当X是O时,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>和/或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起可以是下式的亚甲二氧基:<img file="C2004800057100002C2.GIF" wi="171" he="195" />其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>是相同或不同的,并且是氢,C<sub>1-4</sub>烷基或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>连接形成环戊基或环己基环;所述方法包括<img file="C2004800057100002C3.GIF" wi="1490" he="299" />在90℃至170℃的温度下,在0至10%水的存在下,式(II)的化合物与磺酰二胺反应,得到相应的式(I)的化合物。
地址 美国新泽西州