| 发明名称 | 一种吉非替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 吉非替尼(4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1.)以3－羟基－4－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，与4－(3－氯丙基)吗啉反应，在第一步反应中在3位氧原子上引入3－吗啉丙氧基，得到4－甲氧基－3－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，2.)经硝化后得到2－硝基－4－甲氧基－5－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，3.)经过还原得到2－氨基－4－甲氧基－5－[3－(4－吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，4.)关环后生成7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉－4(3H)－酮，5.)氯代后得到4－氯－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉，6.)4－氯－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3－氯－4－氟苯胺反应得到4－(3－氯－4－氟苯基胺基)－7－甲氧基－6－[3－(4－吗啉基)丙氧基]喹唑啉。 | ||
| 申请公布号 | CN101148439A | 申请公布日期 | 2008.03.26 |
| 申请号 | CN200710132258.7 | 申请日期 | 2007.09.14 |
| 申请人 | 东南大学 | 发明人 | 吉民;郑友广;李铭东 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01) | 主分类号 | C07D239/94(2006.01) |
| 代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人 | 叶连生 |
| 主权项 | 1.一种吉非替尼的制备方法，其特征在于该制备方法为：1.)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料，与4-(3-氯丙基)吗啉反应，在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基，得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，2.)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，3.)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯，4.)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮，5.)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉，6.)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。 | ||
| 地址 | 211109江苏省南京市江宁开发区东南大学路2号 | ||