| 主权项 |
1.一种相当于通式(I)之化合物, 其中 R1表示视需要经一或多种卤原子或羟基、氰基、 硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基、三 氟甲氧基、氧基、(C3-C6)环烷基-O-或(C3-C6)环烷 基(C1-C3)烷氧基取代之苯基或基; R2表示 通式CHR3CONHR4基团,其中 R3表示氢原子或甲基,且 R4表示氢原子或(C1-C3)烷基,(C3-C5)环烷基或(啶-4- 基)甲基, 或2,2,2-三氟乙基, 或(咪唑-2-基)甲基, 或(苯并咪唑-2-基)甲基, 或视需要经一或多种卤原子或氰基、硝基、(C1-C3) 烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代 之苯基;且n表示范围为1至3之数値; 该化合物呈硷,具有酸之加成盐,水合物或媒合物 之型式。 2.根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物,其特征 为R1为表示视需要经一或多种卤原子或羟基、氰 基、硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基 、三氟甲氧基、氧基、(C3-C6)环烷基-O-或(C3-C6)- 环烷基(C1-C3)烷氧基取代之基;该化合物呈硷,具 有酸之加成盐,水合物或媒合物之型式。 3.根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物,其特征 为R2表示通式CHR3 CONHR4基团,其中 R3表示氢原子,且 R4表示氢原子或(C1-C3)烷基,或(啶-4-基)甲基,或2,2 ,2-三氟乙基, 或视需要经一或多种卤原子或氰基、硝基、(C1-C3) 烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代 之苯基;该化合物呈硷,具有酸之加成盐,水合物或 媒合物之型式。 4.根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物,其特征 为n表示2或3;该化合物呈硷,具有酸之加成盐,水合 物或媒合物之型式。 5.根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物,其系选 自: 反式-3-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2- 胺基-2-氧乙酯; 反式-2-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺基甲酸2- (甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2- (甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-2-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺基甲酸2, 2,2-三氟乙酯; 反式-3-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2, 2,2-三氟乙酯; 反式-2-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺基甲酸 苯酯; 反式-3-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸 苯酯; 反式-3-[5-(4-氯-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲 酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(4-氯-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲 酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-氯-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲 酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 顺式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-2-[5-(6-甲氧基--1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基 胺基甲酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-2-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺 基甲酸4-氯苯酯; 反式-2-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺 基甲酸2,2,2-三氟乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基--1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基 胺基甲酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基--1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基 胺基甲酸2-(乙基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-[(啶-4-基)甲基胺基]-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2,2,2-三氟乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸苯酯; 反式-3-[5-(6-环丙基甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基] 丙基胺基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-环丙基甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基] 丙基胺基甲酸4-氯苯酯; 反式-3-[5-(6-环丙基甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基] 丙基胺基甲酸2,2,2-三氟乙酯; 反式-3-[5-(6-苯基甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙 基胺基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-羟基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基 甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-羟基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基 甲酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(7-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(7-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(7-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2,2,2-三氟乙酯; 反式-3-[5-(7-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸苯酯; 反式-3-[5-(-2-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸 苯酯; 反式-3-[5-(-2-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2- (甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(-2-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2, 2,2-三氟乙酯; 该通式(I)化合物呈硷,具有酸之加成盐,水合物或 媒合物之型式。 6.根据申请专利范围第1至5项中任一项之通式(I)化 合物,其系选自: 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-胺基-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺 基甲酸2-(甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(6-甲氧基--1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基 胺基甲酸2-(乙基胺基)-2-氧乙酯; 反式-2-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]乙基胺基甲酸2- (甲基胺基)-2-氧乙酯; 反式-3-[5-(-1-基)-1,3-二烷-2-基]丙基胺基甲酸2- (甲基胺基)-2-氧乙酯; 该通式(I)化合物呈硷,酸加成盐,水合物或媒合物 之型式。 7.一种制备通式(I)化合物之方法, 其中 R1表示视需要经一或多种卤原子或羟基、氰基、 硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基、三 氟甲氧基、氧基、(C3-C6)环烷基-O-或(C3-C6)环烷 基(C1-C3)烷氧基取代之苯基或基; R2表示通式CHR3CONHR4基团,其中R3表示氢原子或甲基, 且R4表示氢原子或(C1-C3)烷基,(C3-C5)环烷基或(啶- 4-基)甲基;且 n表示范围为1至3之数値; 该方法包括以下步骤: 可藉由通式R4NH2胺(其中R4如通式(I)之定义)直接胺 解使该通式(Ia)胺基甲酸酯 其中R1,R3及n如通式(I)之定义,且R5表示甲基或乙基, 转化成通式(I)化合物,或藉由水解转化成通式(Ia) 酸(其中R5表示氢原子),继而与通式R4NH2胺(其中R4如 通式(I)之定义)偶合。 8.一种制备通式(I)化合物之方法, 其中 R1表示可视需要经一或多种卤原子或羟基、氰基 、硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基、 三氟甲氧基、氧基、(C3-C6)环烷基-O-或(C3-C6)环 烷基(C1-C3)烷氧基取代之苯基或基; R2表示通式CHR3CONHR4基团,其中R3表示氢原子或甲基, 且R4表示氢原子或(C1-C3)烷基、(C3-C5)环烷基或( 啶-4-基)甲基;且 n表示范围为1至3之数値; 该方法包括以下步骤: 藉由通式R4NH2胺(其中R4如通式(I)之定义)胺解使该 通式(VI)唑啶二酮衍生物 其中R1,R3及n如通式(I)之定义, 转化成通式(I)化合物。 9.一种通式(Ia)化合物, 其中 R1表示视需要经一或多种卤原子或羟基、氰基、 硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基、三 氟甲氧基、氧基或(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷氧基取 代之苯基或基; R3表示氢原子或甲基; R5表示氢原子或甲基或乙基;且 n表示范围为1至3之数値。 10.一种通式(VI)化合物, 其中 R1表示视需要经由一或多种卤原子或羟基、氰基 、硝基、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、三氟甲基、 三氟甲氧基、氧基或(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷氧基 取代之苯基或基; R3表示氢原子或甲基;且 n表示范围为1至3之数値。 11.一种医药组合物,其系用于预防或治疗急性或慢 性疼痛,头晕,呕吐,恶心,饮食障碍,神经性及精神 性病理症状,急性或慢性神经变性病,癫 ,睡眠障碍 ,心血管疾病,肾脏局部缺血,癌症,免疫系统病症, 过敏症,寄生物,病毒或细菌感染症,炎症,骨质疏松 症,眼疾,肺病,胃肠病或尿失禁,其含有至少一种根 据申请专利范围第1至6项任一项之通式(I)化合物, 且视需要含有一或多种医药上可接受赋形剂,该化 合物呈具医药上可接受性之硷,盐,水合物或媒合 型式。 12.根据申请专利范围第1至6项任一项之通式(I)化 合物,其系呈具医药上可接受之硷,盐,水合物或媒 合物型式,并可作为医药产物。 13.一种根据专利范围第1至6项中任一项之通式(I) 化合物用于制备医药产物之用途,该化合物呈医药 上可接受之硷,盐,水合物或媒合物型式,该医药产 物可用以预防或治疗内源性大麻类及/或任何其它 基质经由FAAH代谢所产生之病理症状。 14.一种根据专利范围第1至6项中任一项之通式(I) 化合物用于制备医药产物之用途,该化合物呈具医 药上可接受之硷,盐,水合物或媒合物型式,该医药 产物可用以预防或治疗急性或慢性疼痛,头晕,呕 吐,恶心,饮食障碍,神经性及精神性病理症状,急性 或慢性神经变性病,癫 ,睡眠障碍,心血管疾病,肾 脏局部缺血,癌症,免疫系统病症,过敏症,寄生物, 病毒或细菌感染症,炎症,骨质疏松症,眼疾,肺病, 胃肠病或尿失禁。 |
