发明名称 肽化合物
摘要 本发明提供如本文定义的式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物及其药学可接受的衍生物。本发明还提供本发明的化合物在治疗细菌感染和治疗HIV感染中的用途。还提供了包含本发明的化合物的药物组合物。
申请公布号 CN101142175A 申请公布日期 2008.03.12
申请号 CN200580049087.0 申请日期 2005.09.21
申请人 卧龙岗大学 发明人 T·P·博伊尔;J·B·布雷姆纳;Z·布里基奇;J·A·V·科茨;N·K·多尔顿;J·戴德曼;P·A·凯勒;J·摩根;S·G·派恩;D·I·罗兹;M·J·罗伯逊
分类号 C07C277/00(2006.01);C07C235/30(2006.01);C07C279/04(2006.01);C07C233/78(2006.01);C07C279/24(2006.01);C07C233/49(2006.01);C07C231/02(2006.01);C07C233/47(2006.01);C07C269/06(2006.01);C07C235/34(2006.01);C07C271/00(2006.01);C07D263/32(2006.01);C07C233/64(2006.01);C07D263/46(2006.01);C07C233/48(2006.01);C07D213/46(2006.01);C07C233/54(2006.01);C07D273/02(2006.01);C07C235/26(2006.01);C07D311/70(2006.01);C07D273/08(2006.01);A61K31/353(2006.01);A61P31/04(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61P31/18(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61K31/421(2006.01);A61K31/245(2006.01);A61K31/4402(2006.01);A61K31/167(2006.01);A61K31/395(2006.01) 主分类号 C07C277/00(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 张晓威
主权项 1.式I的化合物或其药学可接受的衍生物,<img file="A2005800490870002C1.GIF" wi="1337" he="591" />其中:Ar<sub>1</sub>和Ar<sub>2</sub>各自独立地选自芳环或杂环体系或其部分或完全还原的衍生物;Q<sub>1</sub>和Q<sub>2</sub>各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基、硝基、卤素、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺,其中每个C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基任选被羟基、氨基、羧酸或其盐或酯、磺酸或其盐或酯、磷酸或其盐或酯或者含氮基团如酰胺、磺酰胺或磷酰胺取代;B选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NH-和-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-;R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯,并且当B为-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NH-或-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-时,则R<sub>1</sub>可为羟基;V为连接基,其选自-O-、-O-L-C(O)、-O-L-NR<sub>6</sub>-、-C(O)-、-NR<sub>6</sub>-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-O-L-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-L-C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-L-NR<sub>6</sub>-、P(O)<sub>2</sub>O-;其中L选自C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、具有2至6个碳原子的聚氧化烯、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,且其中R<sub>6</sub>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>相同或不同,且为碱性氨基酸残基;S<sub>1</sub>、S<sub>2</sub>和S<sub>3</sub>各自存在或不存在,且独立地选自氨基酸残基;T存在或不存在,且选自-C(O)OR<sub>8</sub>、-OR<sub>8</sub>、-NHR<sub>8</sub>、NHOR<sub>8</sub>、-NH-C<sub>6</sub>芳基-CO-R<sub>8</sub>、-NH-C<sub>6</sub>芳基-CO-NHR<sub>8</sub>、-NH-C<sub>6</sub>芳基-CONHOR<sub>8</sub>、-NH-C<sub>6</sub>芳基-CONHOH、-C(O)NHR<sub>8</sub>、-(NH)-SO<sub>2</sub>C<sub>6</sub>芳基、-(NH)COR<sub>8</sub>;或者T形成任选被R<sub>8</sub>取代的羧酸酯电子等排体,其代替T所连接的氨基酸的羧酸基团;其中R<sub>8</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;且其中当T连接于氨基酸残基的C末端时,则所述氨基酸残基的羰基可被还原成亚甲基。
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