发明名称 DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-ESPIRO-PIPERIDINA
摘要 Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en la A se elige los siguientes grupos (a), (b), (c), (d), (e) y (f): X puede ser igual o diferente y es CRiiiRiv, NRiii u O, en las que en (a), solamente una X puede ser O, la otra es CRiiiEiv o NRiii; R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo de 5 o 6 eslabones o sulfonilarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más B, o es -(CH2)m-Ra, en el que Ra es: R3 es H, o es halogeno, o es -(CO)-Rc, en el que Rc es: alquilo C1-6, -(CH2)n-NRiRii, -(CH2)n-NRiiiRiv, heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o es alquilo C1-6 o arilo, que están opcionalmente sustituidos por halogeno, -O(CO)-alquilo C1-6, o por -NH(CO)Rd, en el que Rd es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno o nitro o Rd es arilo o un heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por halogeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R4 es uno o más de H, halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, CN o dos R4 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo fenilo al que están unidos, B es halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halogeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-NRiRii, (CRiiiRiv)n-fenilo o (CRiiiRIV)n-heteroarilo de 5 o 6 eslabones, dichos restos fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halogeno, CN, NRiRii, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-NRiRii, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-NRiRii; Ri y Rii son H, alquilo C1-6, alquileno C1-6-NRiiiRiv, -(CO)O-alquilo C1-6, -C(O)-NRiiiRiv, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2-NRiiiRiv; Riii es H, alquilo C1-6 o alquileno C1-6-N(Riv)2; Riv es H o alquilo C1-6; m es un numero de 1 a 6; n es un numero de 0 a 4, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. La invencion se refiere además a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, a su utilizacion en medicamentos contra dismenorrea, hipertension, fallo cardíaco cronico, secrecion inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrotico, trastorno obsesivo-compulsivo, ansiedad y trastornos depresivos y a métodos para la obtencion de dichos compuestos
申请公布号 AR059136(A1) 申请公布日期 2008.03.12
申请号 AR2007P100032 申请日期 2007.01.04
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. 发明人 BISSANTZ, CATERINA;GRUNDSCHOBER, CHRISTOPHE;RATNI, HASANE;SCHNIDER, PATRICK;REOGERS-EVANS, MARK
分类号 (IPC1-7):C07D471/10;C07D498/10;A61K31/438;A61P9/02 主分类号 (IPC1-7):C07D471/10
代理机构 代理人
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