发明名称 |
抗癌化合物及其中间体和生产方法 |
摘要 |
本发明提供了一种简单而廉价地、高产率地制备消旋体或光活性的2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的方法,可作为制备NFD的中间体的2-乙酰基-2,3-二氢-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,以及包括2-(1-羟乙基)-5-羟基萘[2,3-b]呋喃-4,9-二酮作为有效成份的抗癌剂。所述2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮可以使用相对便宜的5-羟基萘-1,4-二酮(也称为胡桃醌)作为初始材料,通过4或5个步骤获得。 |
申请公布号 |
CN101142202A |
申请公布日期 |
2008.03.12 |
申请号 |
CN200680008508.X |
申请日期 |
2006.03.15 |
申请人 |
太日保日本株式会社 |
发明人 |
德田春邦;西村克己 |
分类号 |
C07D307/92(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/343(2006.01) |
主分类号 |
C07D307/92(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
段晓玲;李炳爱 |
主权项 |
1.一种制备通式(III)化合物的方法:<img file="A2006800085080002C1.GIF" wi="690" he="320" />其中,R是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应:<img file="A2006800085080002C2.GIF" wi="549" he="320" /><img file="A2006800085080002C3.GIF" wi="415" he="258" />其中,其中R的定义同上,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>各自独立地是卤原子。 |
地址 |
日本大阪府 |