发明名称 抗癌化合物及其中间体和生产方法
摘要 本发明提供了一种简单而廉价地、高产率地制备消旋体或光活性的2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的方法,可作为制备NFD的中间体的2-乙酰基-2,3-二氢-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,以及包括2-(1-羟乙基)-5-羟基萘[2,3-b]呋喃-4,9-二酮作为有效成份的抗癌剂。所述2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮可以使用相对便宜的5-羟基萘-1,4-二酮(也称为胡桃醌)作为初始材料,通过4或5个步骤获得。
申请公布号 CN101142202A 申请公布日期 2008.03.12
申请号 CN200680008508.X 申请日期 2006.03.15
申请人 太日保日本株式会社 发明人 德田春邦;西村克己
分类号 C07D307/92(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/343(2006.01) 主分类号 C07D307/92(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段晓玲;李炳爱
主权项 1.一种制备通式(III)化合物的方法:<img file="A2006800085080002C1.GIF" wi="690" he="320" />其中,R是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应:<img file="A2006800085080002C2.GIF" wi="549" he="320" /><img file="A2006800085080002C3.GIF" wi="415" he="258" />其中,其中R的定义同上,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>各自独立地是卤原子。
地址 日本大阪府