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1.一种制备由式(III)表示的1-吡啶-4-基-吲哚化合物的方法,所述方法包括在50至200℃,在碱的存在下,将由式(I)表示的吡啶化合物与由式(II)表示的吲哚化合物反应:<img file="A2007101497470002C1.GIF" wi="837" he="372" />其中X表示氯原子、溴原子或碘原子;R1和R4各自独立表示氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、羧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、磺基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基甲酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨磺酰基、烷硫基、芳硫基、烷基硫代羰基、芳基硫代羰基、硝基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基、氰基或杂环残基;R2和R3各自独立表示氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、羧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、磺基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基甲酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨磺酰基、烷硫基、芳硫基、烷基硫代羰基、芳基硫代羰基、硝基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基、氰基、氯原子、溴原子、碘原子或杂环残基,其中R1和R2,或R3和R4任选地彼此连接以形成环;<img file="A2007101497470002C2.GIF" wi="854" he="308" />其中R5表示烷基、链烯基、炔基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、羧基、烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、磺基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基甲酰基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨磺酰基、烷硫基、芳硫基、烷基硫代羰基、芳基硫代羰基、硝基、被烷基和芳基中的至少一个二取代的氨基、氰基、卤原子或杂环残基;n表示0至6的整数,并且当n表示2或更大时,多个R5彼此可以相同或不同;和<img file="A2007101497470003C1.GIF" wi="870" he="488" />其中,R1至R5和n与如上定义的相同。 |