发明名称 咪唑并哒嗪化合物
摘要 本发明涉及新颖的式I取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物,其药物组合物,和这类化合物作为促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂在精神病学障碍和神经病学疾病治疗中的用途。
申请公布号 CN101142217A 申请公布日期 2008.03.12
申请号 CN200680008714.0 申请日期 2006.03.20
申请人 伊莱利利公司 发明人 H·J·巴尔博萨;E·A·柯林斯;C·哈姆杜希;E·J·亨布雷;P·A·希普斯金德;R·D·约翰斯顿;陆建良;M·J·鲁普;高桑贵子;R·C·汤普森
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/5025(2006.01);A61P25/20(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.式I化合物及其可药用盐:<img file="A2006800087140002C1.GIF" wi="504" he="447" />式I其中:R<sup>0</sup>是氢、卤代基、甲基或乙基;R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>独立地是甲基、甲氧基或三氟甲基;R<sup>2</sup>选自:<img file="A2006800087140002C2.GIF" wi="2018" he="745" />R<sup>4</sup>是氢、卤代基或羟基;R<sup>5a</sup>和R<sup>5b</sup>独立地是乙基或正丙基;R<sup>6</sup>在每次出现时独立地是氢、卤代基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基、甲氧基或苯基;R<sup>7</sup>是氢、卤代基、甲基、甲氧基、二甲基氨基、<img file="A2006800087140002C3.GIF" wi="577" he="269" /><img file="A2006800087140003C1.GIF" wi="798" he="322" />或<img file="A2006800087140003C2.GIF" wi="261" he="222" />R<sup>8</sup>选自:氢、卤代基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>N-、氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基、R<sup>11</sup>-C(O)-、<img file="A2006800087140003C3.GIF" wi="751" he="249" /><img file="A2006800087140003C4.GIF" wi="1992" he="1307" />R<sup>11</sup>是甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基或苯基;R<sup>12</sup>是氢、卤代基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二甲基氨基、乙酰基或甲磺酰基;R<sup>13</sup>是氢、甲基或卤代基;R<sup>14</sup>是氢或羟基;R<sup>15</sup>是甲硫基、环丙基、苯基、<img file="A2006800087140003C5.GIF" wi="215" he="147" />或<img file="A2006800087140003C6.GIF" wi="259" he="194" />R<sup>a</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基、甲氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、乙酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>3</sub>)链烯基,R<sup>15</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或者被氰基、甲酰基、乙烯基或乙炔基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基;R<sup>b</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;X是-CH<sub>2</sub>-、-CO-、-O-、-S-或-SO<sub>2</sub>-;Y是-CH<sub>2</sub>-或-O-;z是S或O;n是1或2;Q是氢或甲基;T是氢或甲基;J是甲基、三氟乙基或叔丁基;且M是甲基或卤代基。
地址 美国印第安纳州