发明名称 含有酮基布洛芬之稳定的局部调配物
摘要 本发明说明局部医药调配物,特别是凝胶或喷剂凝胶,其含有酮基布洛芬或其S(+)异构物右旋酮基布洛芬或两种异构物的混合物,连同定义量之特定UV滤材以及特定抗氧化剂。调配物可提供活性成份的光稳定性,它们对于皮肤没有或是具有非常少量的刺激效果,非常具有耐受性,并且显示适当的穿过皮肤之渗透性以及最适的止痛效果。
申请公布号 TWI294286 申请公布日期 2008.03.11
申请号 TW092119904 申请日期 2003.07.22
申请人 A?美那瑞尼制药工业有限公司 发明人 克劳蒂欧贝克尼凯瑞蒂;亚历山卓托希堤
分类号 A61K47/08(2006.01);A61K31/19(2006.01) 主分类号 A61K47/08(2006.01)
代理机构 代理人 桂齐恒 台北市中山区长安东路2段112号9楼;阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 1.一种局部医药组合物,其特征在于包括: a)游离酸形式的酮基布洛芬(ketoprofen)或其医药上 可接受的盐类或其混合物; b)苏力索苯酮(sulisobenzone); c)丁羟基苯甲醚; 可能地并用医药上可接受的赋形剂, 其中丁羟基苯甲醚是以包括介于0.075重量%和0.2重 量%之间的浓度而存在。 2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中酮基布洛 芬是由其两种异构物或其医药上可接受的盐类之 混合物所组成。 3.根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中酮基 布洛芬是由其两种异构物或其医药上可接受的盐 类之外消旋混合物所组成。 4.根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中酮基 布洛芬是由S(+)异构物或其医药上可接受的盐类所 组成。 5.根据申请专利范围第1或2项之组合物,其中酮基 布洛芬是由酸形式以及个别盐(salified)形式而形成 的混合物所组成。 6.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中 以游离酸计算之酮基布洛芬的百分比,为异构物的 混合物系从0.5改变至5重量%,或为S(+)异构物,系从0. 5改变至2.5重量%。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中以游 离酸计算之酮基布洛芬的百分比,为异构物的混合 物系从2改变至5重量%,或为S(+)异构物,系从1改变至 2.5重量%。 8.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中以游 离酸计算之酮基布洛芬的百分比,为异构物的混合 物系从2.5改变至3重量%,或为S(+)异构物,系从1.25改 变至1.5重量%。 9.根据申请专利范围第1或2项之局部医药组合物, 其中苏力索苯酮作为UV滤材的百分比包括2至4%。 10.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中 丁羟基苯甲醚作为抗氧化剂的百分比,是在介于0. 075至0.15重量%之间变化。 11.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其特 征在于一般的调配物:2.5-3%的酮基布洛芬;2-4%的二 苯甲酮-4(苏力索苯酮);0.075-0.15%的(抗氧化剂)BHA;0- 20%的可渗透性促进剂;0-0.5%的香味剂;20-50%的乙醇; 足够的纯水100%。 12.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中 酮基布洛芬之医药上可接受的盐类是选自由钠、 钾、钙、镁、氨基丁三醇、羟乙基胺、二(羟乙基 )胺、三(羟乙基)胺、离胺酸、精胺酸的盐类所组 成的族群中。 13.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中 医药上可接受的赋形剂是选自由佐剂、维生素、 增稠剂、保护性胶体、湿润剂、香味剂、聚合油 、电解质、胶化剂、聚合物或共聚物、乳化剂、 乳液稳定剂、防腐剂、微脂体、乙醇、二乙二醇 单乙基醚、中链的三酸甘油酯EP、尿素、二甲基 亚(DMSO)、卡波姆(carbomer)、异链烷烃月桂基聚氧 乙烯醚-7(isoparaffin laureth-7)、三仙胶、鹿角菜胶、 阿拉伯胶、瓜尔豆胶、琼脂胶、海藻酸盐及甲基 羟基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、 聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯基咯啶酮、胶 状二氧化矽、泛醇所组成的族群中。 14.根据申请专利范围第1或2项之医药组合物,系为 凝胶、喷剂凝胶、洗剂、非油性(non oily)乳霜的形 式,适合于局部治疗选自肌痛/肌炎、扭伤、挫伤 之发炎性病状或骨骼肌疾病(skeletal muscle infirmities )。 15.根据申请专利范围第14项之医药组合物,其含有 酮基布洛芬,呈喷剂凝胶形式,其特征在于存在压 力下的推进物。 16.根据申请专利范围第15项之医药组合物,其中推 进物是选自由在压力下的氮气以及四氟乙烷134a所 组成的族群中。 17.根据申请专利范围第16项之医药组合物,其中推 进物是四氟乙烷134a。 18.根据申请专利范围第14项之医药组合物,其包括: a)酮基布洛芬,外消旋形式的或为其异构物之混合 物或为游离酸形式的异构物(+)或为其医药上可接 受的盐类或其混合物,以游离酸计算的浓度为0.5-5 重量%, b)苏力索苯酮作为UV滤材,浓度为2-4重量%, c)丁羟基苯甲醚作为抗氧化剂,浓度为0.075-0.15重量 %。 可能地并用医药上可接受的添加物。 19.根据申请专利范围第14项之医药组合物,系为凝 胶、喷剂凝胶、洗剂、非油性(non greasy)乳霜的形 式,适合于局部治疗选自肌痛/肌炎、扭伤、挫伤 之发炎性病状或骨骼肌疾病。
地址 意大利