| 主权项 |
1.一种通式I之双环杂环化合物, 其中 Ra代表1-苯基乙基、3-溴苯基或3-氯-4氟苯基; Rb代表R3-(CH2)m-O基,其中 R3代表 可经1或2个甲基取代之2-氧代吗-4-基,以及 m代表2或3之数; Rc代表甲氧基、环丁氧基、环戊氧基、环丙基甲 氧基、四氢喃-3-基氧基或四氢喃基甲氧基; 但下列化合物除外: 4-[(3-溴苯基)胺基]-6-[2-(6,6-二甲基-2-氧代吗-4-基 )乙氧基]-7-甲氧基唑, 4-[(3-溴苯基)胺基]-6-[2-(3-甲基-2-氧代吗-4-基)乙 氧基]-7-甲氧基唑, 4-[(3-溴苯基)胺基]-6-[2-(5,5-二甲基-2-氧代吗-4-基 )乙氧基]-7-甲氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-甲氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-环丁氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-环丙基甲氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[3-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)丙氧基]-7-甲氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-环戊氧基唑, 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[3-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)丙氧基]-7-环戊氧基唑,及 (R)-4-[(1-苯基乙基)胺基]-6-[3-(6,6-二甲基-2-氧代吗 -4-基)丙氧基]-7-环戊氧基唑, 或其生理可接受性盐。 2.一种选自由下列组成之群之化合物, (4a) 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-7-环丁氧基-6-[3-(6,6-二 甲基-2-氧代吗-4-基)丙氧基]唑, (b) 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-7-环丙基甲氧基-6-[3-(6,6 -二甲基-2-氧代吗-4-基)丙氧基]唑, (c) 4-[(3-溴苯基)胺基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代吗-4- 基)乙氧基]-7-甲氧基唑, (d) 4-[(3-溴苯基)胺基]-6-[2-((R)-6-甲基-2-氧代吗-4- 基)乙氧基]-7-甲氧基唑, (e) 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-((R)-6-甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-甲氧基唑, (f) 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[3-((R)-6-甲基-2-氧代吗 -4-基)丙氧基]-7-甲氧基唑, (g) 4-[(R)-(1-苯基乙基)胺基]-6-[3-((S)-6-甲基-2-氧代 吗-4-基)丙氧基]-7-甲氧基唑, (h) 4-[(R)-(1-苯基乙基)胺基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代 吗-4-基)乙氧基]-7-甲氧基唑,及 (i) 4-[(3-氯-4-氟苯基)胺基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代吗 -4-基)乙氧基]-7-甲氧基唑, 或其生理可接受性盐。 3.一种如申请专利范围第1或2项之化合物与无机或 有机酸或硷之生理可接受性盐。 4.一种作为酪胺酸激减弱之讯号传导之抑制剂 之医药组合物,含有如申请专利范围第1或2项之化 合物或如申请专利范围第3项之生理可接受性盐以 及医药可接受之载体或稀释剂。 5.一种用于治疗因酪胺酸激刺激引起黏膜增加 或改变产生引起之呼吸道及肺疾病之医药组合物, 含有如申请专利范围第1或2项之化合物或如申请 专利范围第3项之生理可接受性盐以及医药可接受 载体或稀释剂。 6.如申请专利范围第5项之医药组合物,其中该疾病 系选自由以下所组成之群:慢性支气管炎、慢性阻 塞性支气管炎、气喘、支气管扩张、过敏或非过 敏鼻炎或鼻窦炎、囊肿纤维变性、1-抗蛋白分 解不全、咳嗽、肺气肿、肺纤维变性及呼吸道过 敏。 |
