发明名称 NUEVOS COMPUESTOS.
摘要 Uso de un compuesto de Fórmula (l) en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno en mamíferos en el que está implicada la regulación de una función del transportador de monoamina, donde el trastorno se selecciona entre trastornos urinarios, dolor, eyaculación precoz, ADHD y fibromialgia, y el compuesto de Fórmula l es: y derivados farmacéutica y/o veterianariamente aceptables del mismo, donde: R1 es H o alquilo C1-6; R2 es arilo, het, (CH2)zarilo o R4, donde cada uno de los grupos arilo, het y R4 está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo, CF3, OCF3, OCHF2, O(CH2)yCF3, CN, CONH2, CON(H)-alquilo C1-6, CON(alquil C1-6)2, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, SCF3, alquil C1-6-SO2-, alquil c1-4-S-alquilo C1-4, alquil C1-4-S-, alquil C1-4-NR10R11 y NR10R11; cada R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OH, halo CF3, OCF3, OCHF2, O(CH2)yCF3, CN, CONH2, CON(H)-alquilo C1-6, CON(alquil C1-6)2, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, SCF3, alquil C1-6-SO2, alquil C1-4-S-alquilo C1-4, alquil C1-4-S-, alquil C1-4NR10R11 y NR10R11; n es un número entero entre 0 y 4, donde cuando n es 2, los dos grupos R3 junto con el anillo de fenilo al que están unidos pueden representar un anillo bicílico benzocondensado que comprende un grupo fenilo condensado con un grupo carbocíclico de 5 ó 6 miembros o un grupo fenilo condensado con un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo N, O o S; R4 es un grupo fenilo condensado con un grupo carbocíclico de 5 ó 6 miembros o un grupo fenilo condensado con un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo N, O o S; R10 y R11 son iguales o diferentes y son independientemente H o alquilo C1-4; y es 1 ó 2; y z es un número entero de 1 a 3. Los Compuestos de la invención muestran actividad como inhibidores de recaptación tanto de serotonina como de noradrenalina y por lo tanto tienen utilidad en diversas áreas terapéuticas, por ejemplo incontinencia urinaria.
申请公布号 NI200600257(A) 申请公布日期 2008.03.07
申请号 NI200600257 申请日期 2006.10.27
申请人 PFIZER INC. 发明人 PAUL VINCENT FISH;MALCOLM CHRISTIAN MACKENNY;ALAN STOBIE;FLORIAN WAKENHUT;GAVIN ALISTAIR WHITLOCK
分类号 A61K31/535;A61K31/537;A61K31/5377;C07D265/30;C07D413/02;C07D413/06;C07D413/12 主分类号 A61K31/535
代理机构 代理人
主权项
地址