| 摘要 |
<p>Oppfinnelsen angår forbindelser med den generelle formel I hvor R1 er lavere alkyl substituert med halogen eller er aryl eller heteroaryl, usubstituert eller substituert med halogen; R2 er heterosykloalkyl, aryl eller heteroaryl, som er usubstituert eller substituert med én eller flere substituenter, valgt fra gruppen bestående av halogen, lavere alkyloksy, lavere alkyl substituert med halogen, O-lavere alkyl substituert med halogen eller er substituert med C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroaryl eller S(O)2-lavere alkyl; R3/R3', R4/R4' og R5/R5' uavhengig av hverandre er hydrogen eller fluor, hvor minst én av R4/R4' eller R5/R5' alltid er fluor; R' er aryl eller hydroksy; R'' er hydrogen, sykloalkyl eller heterosykloalkyl; R er hydrogen eller lavere alkyl; m er 0, 1, 2 eller 3; samt farmasøytisk egnede syreaddisjonssalter, optisk rene enantiomerer, racemater eller diastereomere blandinger derav. Det er funnet at forbindelsene med den generelle formel I er ?-sekretaseinhibitorer og de beslektede forbindelsene kan være anvendelige ved behandling av Alzheimers sykdom eller vanlige kreftformer omfattende, men ikke begrenset til, karsinomer i livmorhalsen og brystkarsinomer og ondartede sykdommer i det hematopoetiske systemet.</p> |
