作为腺苷受体配体的2－咪唑－苯并噻唑,申请号CN200480011781.9-传众专利搜索

发明名称	作为腺苷受体配体的2－咪唑－苯并噻唑
摘要	本发明涉及通式(I)的2-咪唑-苯并噻唑，其中R<SUP>1</SUP>为苯基或含有N和/或O的杂环；R<SUP>2</SUP>为咪唑或并环咪唑，其选自式a)、b)、c)、d)或e)；R<SUP>3</SUP>为氢、苯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二烯-6-基、苯并[b]噻吩-3-基、3-甲基-苯并[b]噻吩-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基-甲基；R<SUP>4</SUP>为氢、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>O-低级烷基或低级烷基；R<SUP>5</SUP>为氢、低级烷基、卤素、吗啉基、-NR’R”、哌啶基，其任选地被羟基取代，或为吡咯烷-1-基；R<SUP>6</SUP>为氢、苄基或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>O-低级烷基；R<SUP>7</SUP>为氢、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-C<SUB>6</SUB>H<SUB>4</SUB>-卤素、-C(O)-C<SUB>6</SUB>H<SUB>4</SUB>-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-环烷基、-C(O)-NR’R”、-C(O)-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>O-低级烷基、-S(O)<SUB>2</SUB>-低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>O-低级烷基、-C(O)-吡啶-4-基，该环可以被低级烷基、卤素-低级烷基或被吡咯-1-基-甲基取代，或为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-C(O)-NR’R”；R’/R”相互独立地为氢、低级烷基或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-四氢吡喃-4-基；X为-CH<SUB>2</SUB>-、-NR”’-或-O-；R”’为氢、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-C<SUB>6</SUB>H<SUB>4</SUB>CH<SUB>3</SUB>或苄基；n为1或2；以及其可药用的酸加成盐。这些化合物为腺苷受体配体，因此适合用于治疗与该受体相关的疾病。
申请公布号	CN100372844C	申请公布日期	2008.03.05
申请号	CN200480011781.9	申请日期	2004.05.06
申请人	弗·哈夫曼－拉罗切有限公司	发明人	A·弗洛尔;R·雅各布－劳特恩;R·D·诺可罗司;C·雷默
分类号	C07D417/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D491/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61P25/00(2006.01)	主分类号	C07D417/04(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;隗永良
主权项	1.通式I的化合物：<img file="C2004800117810002C1.GIF" wi="634" he="428" />其中：R<sup>1</sup>为苯基或含有N和/或O的杂环；R<sup>2</sup>为咪唑或并环咪唑，其选自：<img file="C2004800117810002C2.GIF" wi="1284" he="589" />R<sup>3</sup>为氢、苯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二_烯-6-基、苯并[b]噻吩-3-基、3-甲基-苯并[b]噻吩-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基-甲基；R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、吗啉基、-NR’R”、哌啶基，所述哌啶基任选地被羟基取代，或为吡咯烷-1-基；R<sup>6</sup>为氢、苄基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>7</sup>为氢、-C(O)O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-卤素、-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-C(O)-NR’R”、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)-吡啶-4-基，该环任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代，或为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR’R”；R’/R”相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-四氢吡喃-4-基；X为-CH<sub>2</sub>-、-NR_-或-O-；R_为氢、-C(O)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>3</sub>或苄基；n为1或2；或其可药用的酸加成盐。
地址	瑞士巴塞尔