作为MGLUR5拮抗剂的噻唑－4－甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及新型通式(I)的噻唑－4－甲酰胺衍生物及其制备方法，所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂，其中R¹至R⁴如说明书所定义。

主权项

1.通式(I)化合物及其可药用盐：其中R¹为可以被一个或多个下述基团任选取代的芳基或杂芳基：-OH、氯、氟、溴、氰基、C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基、-O-(CO)-C₁-C₇-烷基、C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_m-R^a，其中R^a为-OH、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、C₁-C₇-烷氧基、C₃-C₆-环烷基、-NH(CO)-C₁-C₇-烷基或-O-(CO)-C₁-C₇-烷基；R²为H、C₁-C₇-烷基、-(CH₂)_m-O-C₁-C₇-烷基或C₃-C₆-环烷基；R³为C₁-C₇-烷基；-(CH₂)_m-R^b，其中R^b为-O-C₁-C₇-烷基、C₃-C₆-环烷基、5或6元杂环烷基、任选被氟取代的芳基、或任选被C₁-C₇-烷基取代的杂芳基；-(CO)-R^c，其中R^c为-O-(CH₂)_m-C₃-C₆-环烷基、或芳基；C₃-C₆-环烷基；或5或6元杂环烷基；或任选被下述基团取代的芳基或杂芳基：氰基、氯、氟、溴、CF₃、CHF₂、C₃-C₆-环烷基或-O-C₁-C₇-烷基；或-(CO)-R^d，其中R^d为C₁-C₇-烷基、NH₂、或-O-C₁-C₇-烷基；或-(CH₂)_m-R^e，其中R^e为OH、C₁-C₇-烷氧基、CHF₂、CF₃、NH₂、-NH-(CO)-C₁-C₇-烷基、-NH-(CO)-O-C₁-C₇-烷基；或-NH-(CO)-C₁-C₇-烷基；或-O-CH₂F、-O-CHF₂、-O-CF₃；或-S(O)₂-R^f，其中R^f为C₁-C₇-烷基、-NH₂、-NH-C₁-C₇-烷基或-N-二(C₁-C₇-烷基)；或任选被C₁-C₇-烷基取代的杂芳基；R⁴为H、C₁-C₇-烷基或C₁-C₇-烷基-C₃-C₆-环烷基；m为1-4。