| 发明名称 | 作为甘氨酸转运体1(GlyT－1)抑制剂用于治疗神经学和神经精神病学障碍的[4－(杂芳基)哌嗪－1－基]－(2,5－取代的－苯基)甲酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐，其中R<SUP>1</SUP>是－OR<SUP>I’</SUP>、－SR<SUP>1’</SUP>或杂环烷基；R<SUP>1’</SUP>是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－环烷基；R<SUP>2</SUP>是－S(O)<SUB>2</SUB>－低级烷基、－S(O)<SUB>2</SUB>NH－低级烷基、NO<SUB>2</SUB>或CN；X<SUP>1</SUP>是CR<SUP>3</SUP>或N；X<SUP>2</SUP>是CR<SUP>3’</SUP>或N；R<SUP>3</SUP>/R<SUP>3’</SUP>彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO<SUB>2</SUB>、－S(O)<SUB>2</SUB>－苯基、－S(O)<SUB>2</SUB>－低级烷基、－S(O)<SUB>2</SUB>－吡啶－2、3或4－基、任选地被1或2个选自NO<SUB>2</SUB>或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是－C(O)－低级烷基；n是0、1或2。已发现通式I化合物是甘氨酸转运体1(GlyT－1)的良好抑制剂。它们可用于治疗精神分裂症。 | ||
| 申请公布号 | CN101137363A | 申请公布日期 | 2008.03.05 |
| 申请号 | CN200580049008.6 | 申请日期 | 2005.12.28 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | S·乔里顿;R·纳尔奎齐安;R·D·诺可罗斯;E·皮那德 |
| 分类号 | A61K31/427(2006.01);C07D277/56(2006.01);A61K31/433(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61P25/28(2006.01);C07D285/12(2006.01);C07D277/42(2006.01);C07D285/08(2006.01) | 主分类号 | A61K31/427(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.通式I化合物及其可药用酸加成盐<img file="A2005800490080002C1.GIF" wi="599" he="322" />其中R<sup>1</sup>是-OR<sup>1</sup>’、-SR<sup>1</sup>’或杂环烷基；R<sup>1</sup>’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基；R<sup>2</sup>是-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、-S(O)<sub>2</sub>NH-低级烷基、NO<sub>2</sub>或CN；X<sup>1</sup>是CR<sup>3</sup>或N；X<sup>2</sup>是CR<sup>3</sup>’或N；R<sup>3</sup>/R<sup>3</sup>’彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、CN、NO<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>-苯基、-S(O)<sub>2</sub>-低级烷基、-S(O)<sub>2</sub>-吡啶-2、3或4-基、任选地被1或2个选自NO<sub>2</sub>或卤素的取代基所取代的苯基，或者是被卤素取代的低级烷基，或者是-C(O)-低级烷基；n是0、1或2。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||